内皮素受体阻断剂波生坦的合成  

Synthesis of bosentan as an endothelin receptor antagonist

作　　者：杨宁[1] 董俊军[1] 刘克良[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院毒物药物研究所,北京100850

出　　处：《中国药物化学杂志》2005年第4期230-233,i0003,共5页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家高技术研究发展计划项目(863项目;2003AA235050);北京市科技计划项目(D0204003041931)

摘　　要：目的研究内皮素受体阻断剂波生坦(bosentan)的合成方法。方法以2-甲氧基-苯酚和2-溴代丙二酸二乙酯为起始原料,通过取代、环合、氯化、缩合、醚化、脱保护及碱性水解7步反应,合成得到波生坦(1)。结果与结论以总产率为15·2%合成得到波生坦,其结构经核磁共振氢谱和质谱确证。Aim To study on the synthesis of bosentan, an endothelin receptor antagonist. Methods Starting from guaiacol and dl-diethyl-2-bromomalonate, bosentan was obtained via seven steps, substitution, cyclization, chlorination, condensation, etherification, deprotection, and saponification, etc. Results and conclusion The total yield is 15.2%. The structure is established by ^1H-NMR and MS.

关 键 词：药物化学 工艺改进 化学合成 波生坦 内皮素受体阻断剂 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]