多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907的合成  

Synthesis of trans-racemic PD128907 as a dopamine D_3 receptor selective agonist

作　　者：蔡进[1] 李铭东[2] 周文[1] 张姣月[2] 华维一[1] 吉民[2] 

机构地区：[1]中国药科大学新药研究中心,南京210009 [2]东南大学制药工程研究所,南京210096

出　　处：《江苏药学与临床研究》2006年第1期21-24,共4页Jiangsu Pharmacertical and Clinical Research

基　　金：国家自然科学基金资助项目(项目批号:30472011)

摘　　要：目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4.75%合成了多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907反式消旋体,结构经核磁氢谱(1H NMR)、质谱(MS)和红外光谱(IR)确证。结论对PD128907的合成进行了探讨,该法原料价廉易得,反应条件温和,收率较高。AIM To synthesis trans-racemic PD128907 as a dobamine D3 receptor selective agonist. METHODS Starting from phydroxyanisole, trans-raeemic PD128907 was prepared by addition, hydrolysis, cyclization, oxSmation, estedfication, Neber arrangement, amidafion,reducfion,cyclizafion,reduction alkylation and demethylation reaction. RESULTS The total yield was 4.75%. The structure has been confirmed by ^1H NMR,MS and IR. CONCLUSIO The procedure has several advantages of cheap reagents,facile reaction conditions and high yield.

关 键 词：多巴胺D3受体 帕金森综合症 PD128907 化学合成 

分 类 号：TQ463[化学工程—制药化工]