李铭东

作品数:14被引量:80H指数:5
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发文主题:喹唑啉稠杂环阳性对照芳香环五元杂环更多>>
发文领域:医药卫生化学工程更多>>
发文期刊:《化工时刊》《药学进展》《药品评价》《中国医药工业杂志》更多>>
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甲磺酸伊马替尼的合成被引量:19
《中国药学杂志》2008年第3期228-229,共2页李铭东 李东 吉民 
目的研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶、2-甲基-5-硝基苯胺等为原料,经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。结果中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%...
关键词:甲磺酸伊马替尼 慢性髓细胞白血病 合成 
盐酸埃洛替尼的合成被引量:10
《中国医药工业杂志》2007年第4期257-259,共3页李铭东 曹萌 吉民 
3,4-二羟基苯甲酸甲酯经烷基化、硝化、还原、闭环、氯代反应制得4-氯-6,7-二-(2-甲氧基乙氧基)-喹唑啉,再经间乙炔基苯胺氨解、成盐得到抗肿瘤药盐酸埃洛替尼,总收率约49%。
关键词:埃洛替尼 抗肿瘤药 酪氨酸激酶抑制剂 合成 
2-碘乙基甲基醚的合成及工艺改进
《化工时刊》2006年第12期30-31,共2页李铭东 曹萌 吉民 
以乙二醇单甲醚为原料,经氯化亚砜氯代和碘化钾卤素交换反应得到了2-碘乙基甲基醚,总收率78.9%。
关键词:乙二醇甲醚 2-氯乙基甲基醚 2-碘乙基甲基醚 合成 
3-氨基-2-吡咯甲酸乙酯盐酸盐的合成工艺改进被引量:1
《化工进展》2006年第10期1201-1203,共3页李铭东 郑友广 吉民 
改进了3-氨基-2-吡咯甲酸乙酯盐酸盐的合成工艺,经过4步反应合成了目标化合物,包括在氢化钠催化下甲酸乙酯和乙腈缩合后再与氨基丙二酸二乙酯缩合,然后经乙醇钠关环及与氯化氢成盐得到;应用氢核磁共振及元素分析对样品结构进行了表征;...
关键词:3-氨基-2-吡咯甲酸乙酯盐酸盐 合成 工艺改进 
PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成
《中国新药杂志》2006年第12期987-989,共3页蔡进 李铭东 张姣月 周文 华维一 吉民 
国家自然科学基金(30472011)
目的:合成多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃- 4-酮盐酸盐。方法:以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并毗...
关键词:多巴胺D3受体选择性激动剂 化学合成 PD128907 
托烷司琼盐酸盐的合成被引量:1
《化工时刊》2006年第6期1-2,共2页郑友广 李铭东 吉民 
以3-吲哚甲酸为起始原料,经氯化亚砜酰氯化、与托品醇缩合合成了托烷司琼盐酸盐。实验结果表明,当以甲苯为溶剂两倍量氯化亚砜常温下酰氯化,以二氧六环为溶剂成酯,总收率55.3%,且工艺操作简单,成本较低,适于工业化生产。
关键词:托烷司琼盐酸盐 氯化亚砜 合成 
肿瘤活化前药的研究与应用进展被引量:1
《药品评价》2006年第3期206-213,共8页李铭东 吉民 
关键词:抗肿瘤药 前药 活化 降低毒副作用 组织发生 肿瘤细胞 动力学性质 肿瘤特异性 药物代谢 正常细胞 
多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907的合成被引量:1
《江苏药学与临床研究》2006年第1期21-24,共4页蔡进 李铭东 周文 张姣月 华维一 吉民 
国家自然科学基金资助项目(项目批号:30472011)
目的合成多巴胺D3受体选择性激动剂PD128907。方法以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化、Neber重排、酰胺化、还原、环合、还原、烷基化以及脱甲基等12步反应制备了PD128907反式消旋体。结果以总收率4.75%合成了...
关键词:多巴胺D3受体 帕金森综合症 PD128907 化学合成 
埃洛替尼治疗非小细胞肺癌的研究
《药品评价》2006年第4期267-270,共4页曹萌 李铭东 吉民 
关键词:非小细胞肺癌(NSCLC) 治疗 ERLOTINIB 酪氨酸激酶抑制剂 表皮生长因子 酪氨酸激酶受体 抗肿瘤新药 抑制肿瘤细胞 喹唑啉类 美国FDA 
酪氨酸激酶及其小分子抑制剂研究进展被引量:4
《药品评价》2006年第2期137-140,共4页郑友广 李铭东 吉民 
关键词:酪氨酸激酶抑制剂 制剂研究 小分子 肿瘤发生发展机制 抗肿瘤药物 分子生物学技术 细胞毒药物 药物发展 细胞信号传导 分子药理学 
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