盐酸帕罗西汀的合成  

Synthesis of (-)-paroxetine hydrochloride

作　　者：修文华[1] 吕庆淮[1] 吴忠联[2] 

机构地区：[1]临沂师范学院化学系,临沂276005 [2]华南理工大学聚合物光电材料与器件研究所,广州510640

出　　处：《中国新药杂志》2006年第11期886-888,共3页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:合成盐酸帕罗西汀。方法:以(±)-trans-4-(4-氟苯基)-3-羟甲基-1-甲基哌啶为原料经手性拆分、酯化、醚化、甲酰化、水解5步反应合成(-)-盐酸帕罗西汀。结果:合成了帕罗西汀,总收率41．2％。结论:本方法可以方便地合成帕罗西汀,操作简便,提高了收率,缩短了反应时间。Objective： To synthesize paroxetine hydrochloride. Methods： Paroxetine hydrochlo- ride was prepared from （ ± ）-trans-4-（4-fluorophenyl）-3-hydroxymethyl-l-methyl piperidine as a starting material via five steps including chiral separation, esterification, etherification, methyl acylation and hydrolysis. Results： The total yield of paroxetine was 41.2%. Conclusion： The easily manipulated and reliable procedure to synthesize paroxetine is attainable.

关 键 词：(-)-盐酸帕罗西汀 (-)-N-甲基帕罗西汀 氯甲酸苯酯 药物合成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] R971.43[医药卫生—药学]