4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑的合成  

Synthesis of 2-n-propyl-4-methyl-6-(methoxycarbonyl)-benzimidazole

作　　者：章军[1] 周智明[2] 周磊[1] 余伟发[2] 薛为哲[2] 

机构地区：[1]北京理工大学理学院化学系,北京100081 [2]北京理工大学新医药研究开发中心,北京100081

出　　处：《中国新药杂志》2006年第11期889-891,共3页Chinese Journal of New Drugs

摘　　要：目的:合成抗高血压药替米沙坦的重要中间体4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑。方法:以3-甲基- 4-氨基苯甲酸甲酯为原料,经酰化、硝化、还原、环合4步反应制得目标化合物。结果:文献报道的相应各步反应条件得以优化,产率由39．6％提高到62．54％。结论:本方法简化了操作步骤,优化了反应条件,降低了成本,提高了收率。Objective： To synthesize 2-n-propyl-4-methyl-6- （methoxycarbonyl） -benzimidazole. Methods： Starting from methyl 4-amino-3-methylbenzoate, the target compound was synthesized via amidation, nitration, catalytic reduction and cyclization. Results： The total yield was 62.54% compared to the yield of 39.8% reported in a literature. Conclusion： This synthetic procedure optimizes reaction conditions with lower cost and higher yield, and is worthy to have a further pilot manufacture.

关 键 词：4-甲基-2-正丙基-6-甲氧羰基苯并咪唑 药物合成 替米沙坦 

分 类 号：R972.4[医药卫生—药品] R914.5[医药卫生—药学]