2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物的合成及抗炎活性研究  

Synthesis and anti-inflammatory activity of 2-(E)-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanols

作　　者：马娟[1] 陶淑娟[1] 唐方强[1] 徐莉英[1] 杨威[2] 王敏伟[2] 董金华[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院 [2]沈阳药科大学药学院,辽宁沈阳110016

出　　处：《中国药物化学杂志》2006年第4期198-201,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：教育部高等学校博士学科点专项科研基金项目(20040163001);辽宁省自然科学基金项目(20032044)

摘　　要：目的设计合成2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇类化合物,并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料,通过Stork烯胺反应、Mannich反应、选择性还原制备目标化合物;以二甲苯致小鼠耳肿胀模型测试目标化合物的抗炎活性。结果共合成了12个新化合物,经1H-NMR、MS和IR确证结构。初步药理实验结果显示10个目标化合物具有较强的抗炎活性。结论目标化合物稳定性有所提高并且保留了抗炎活性。Aim To synthesize 2-（E ）-benzylidene-5-aminomethylcyclopentanols and study their anti-inflammatory activity. Methods The target compounds were synthesized from cyclopentanone via Stork reaction, Mannich reaction and selective reduction. Xylene-induced mice ear edema assay was used to evaluate the antiinflammatory activity of the target compounds. Results Twelve novel compounds were synthesized and characterized using ^1H-NMR, MS and IR. Preliminary pharmacological test showed that ten target compounds possessed potent anti-inflammatory activity. Conclusion The stability of the target compounds is improved and the anti-inflammatory activity is maintained.

关 键 词：药物化学 化合物制备 化学合成 MANNICH碱 2-(E)-亚苄基-5-氨甲基环戊醇 选择性还原 抗炎活性 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]