内盐式磷酯替加氟缀合物的合成与抗癌活性  

Synthesis and Antitumor Activity of Conjugate of Phosphate Zwitterions and Tegafur

作　　者：张尊英[1] 刘少琼[2] 臧中林[1] 李言杰[1] 许新华[1] 

机构地区：[1]湖南大学化学化工学院,湖南长沙410082 [2]中南大学湘雅二医院,湖南长沙410083

出　　处：《合成化学》2007年第2期192-194,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20372020)

摘　　要：2-(N,N二-乙基氨基)-1,3,2二-氧磷杂环戊烷与羟烷基替加氟及硫反应得中间体2,三乙胺对2开环得内盐式磷酯替加氟缀合物3。2和3的结构经1H NMR,31P NMR和元素分析表征。初步抗癌活性测试结果表明,3对膀胱癌细胞T-24与胃癌细胞BGC-823有一定的抑制作用。Intermediate 2 was synthesized by one-pot reaction of 2- （ N, N-diethylamino） -1,3,2-dioxaphospholane and N1 - （ 2-furanidyl ） -Ns- （hydroxyalkyl） -5-fluyorouracil and sulfur. 2 reacted with triethylamine to obtain conjugate of phosphate zwitterions and tegafur （3）. The structures of 2 and 3 were confirmed by ^1H NMR, ^31p NMR and elemental analysis. 3 exhibited antitumor activity against human urinaryl bladder cancer cell T-24 and stomach cancer cell BGC-823.

关 键 词：替加氟 内盐式磷酸酯 合成 抗癌活性 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] R962.1[医药卫生—药学]