瑞舒伐他汀钙片中国人体的药动学  

Study on pharmacokinetics of rosuvastatin calcium tablets in Chinese healthy subjects

作　　者：蒋娟娟[1] 田蕾[1] 黄一玲[1] 刘红[1] 严岩[1] 许莉[1] 李一石[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院阜外心血管病医院临床药理中心卫生部心血管药物临床研究重点实验室,北京100037

出　　处：《中国医院药学杂志》2007年第11期1497-1500,共4页Chinese Journal of Hospital Pharmacy

基　　金：863国家攻关项目(编号:2002AA2Z341A;2004AA2Z3760)

摘　　要：目的:研究瑞舒伐他汀在中国健康志愿者体内的药动学特征。方法:健康男性受试者24名,随机分为3个剂量组:瑞舒伐他汀5,10和20mg组,每组8名,分别口服对应剂量的瑞舒伐他汀钙片。以高效液相-质谱/质谱(HPLC-MS/MS)法测定血药浓度。结果:受试者单剂量空腹口服瑞舒伐他汀5,10,20mg后,达峰浓度Cmax分别为(6.5±1.5)μg、(12.6±4.4)μg和(39.7±24.8)μg.L-1,AUC0-t分别为(58.5±12.9)μg.h.L-1,(123.5±36.5)μg.h.L-1,(268.1±161.1)μg.h.L-1,达峰时间分别为(3.8±1.9)h,(3.5±1.3)h,(2.9±1.0)h,半衰期t1/2分别为(14.5±4.2)h、(12.3±1.9)h、(10.3±1.9)h;受试者多次口服瑞舒伐他汀5,10和20mg达稳态后,稳态达峰浓度Cmax分别为(6.1±1.4)μg.L-1、16.1±6.0μg.L-1(35.8±19.8)μg.L-1、AUCss分别为(71.4±6.2)μg.h.L-1、(168.6±50.4)μg.h.L-1和(359.4±128.2)μg.h.L-1,稳态达峰时间tmax分别为(3.6±0.7)h、(3.9±1.1)h、(3.0±0.9)h,稳态半衰期t1/2分别为(15.6±3.1)h、(12.8±2.4)h、(11.2±1.4)h。结论:在本研究剂量范围内,瑞舒伐他汀呈线性动力学特征而无饱和性,中国人与白种人的药动学特征存在明显的种族差异。OBJECTIVE To study the pharmacokinetics of rosuvastatin calcium tablets in Chinese healthy volunteers. METHODS 24 male volunteers were divided into 3 groups at random, and were administrated with Rosuvastatin calcium tablets 5 mg, 10mg or 20mg respectively. Plasma concentration was detected by reverse-phase HPLC-MS/MS. RESULTS After singledose administration, the Cmax was （6. 5±1.5）, （12. 6±4. 4） , （39. 7±24. 8）μg·L^-1 for 5,10,20 mg rosuvastatin respectively, AUC0-t was （58. 5±12. 9）, （ 123. 5±36. 5）, （268.1±161.1）μg·h·L^-1, respectively, tmax was （3.8±1.9）, （3.5±1.3）, （2.9±1.0） respectively, t1/2 was （ 14.5±4.2）, （ 12.3±1.9）, （ 10.3±1.9） respectively; after multi-dose administration, Cax was （6. 1±1.4）. （ 16.1±6.0）, （35.8±19.8）μg· L^-1 for 5,10,20 mg respectively. AUCss were （71.4±6.2）. （ 168.6±50）, （359. 4±128.2）μg·h·L^-1 respectively,tmax was （3.6±0.7）,（3.9±1.1）,（3.0±0.9） respectively,t1/2 was （15.6±3.1）,（12.8±2.4）, （ 11.2±1.4） respectively. CONCLUSION It has been shown that there is remarkable ethnic difference in pharrnacokinetic profiles between Chinese and Caucasian. Rosuvastatin exhibited linear pharmocokinetic characteristics over the dose range studied.

关 键 词：瑞舒伐他汀 药动学 高效液相色谱-串联质谱 种族差异 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学]