O-(1-芳硫基-3-铵基)异丙基-O-2-(N^3-替加氟)乙基硫代磷酯的合成及其抗癌活性  

Synthesis of O-(1-Arylsulfur-3-ammonium)isopropyl-O-2-(N^3-tegafur)ethyl Thiophosphate and Their Antitumor Activity

作　　者：徐艳莉[1] 臧中林[1] 李言杰[1] 刘新友[1] 许新华[1] 

机构地区：[1]湖南大学化学化工学院,湖南长沙410082

出　　处：《合成化学》2007年第6期751-753,767,共4页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(20372020)

摘　　要：六乙基亚磷酰三胺与羟乙基替加氟、1-芳硫基甘油及硫一锅反应得到环甘油硫代磷脂替加氟缀合物(2),三乙胺对2进行亲核开环合成了O-(1-芳硫基-3-铵基)异丙基-O-2-(N3-替加氟)乙基硫代磷酯(3)。2和3的结构经1HNMR,31PNMR和元素分析表征。生物活性测试结果表明,3对膀胱癌细胞PGA1有一定的抑制作用。O- （ 1 -Arylsulfur-3-ammonium ） isopropyl-O-2- （ N^3-tegafur） ethyl thiophosphate （ 3 ） were synthesized by one-pot reaction of hexaethylphosphorous triamide with N^1-（ 2-furanidyl）-N^3- （hydroxyethyl）-5-fluyorouracil, 1-thioaryl glycerol and sulfur and then with tr/ethylamine. The structures were confirmed by ^1H NMR, ^31P NMR and elemental analysis. 3 exhibited antitumor activity a- gainst human uriaryl bladder cancer cell PGA1.

关 键 词：替加氟 有机硫 内盐式磷酸酯 抗癌活性 合成 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学] O626.41[医药卫生—药学]