2-(3-羧甲基-4-苯硫基苯基)丙酸的制备  

Preparation of 2-(3-Carboxymethyl-4-phenylthiophenyl)propionic Acid

作　　者：陈炳和[1] 陈文华[1] 袁根林 

机构地区：[1]常州工程职业技术学院应用化学技术系,江苏常州213164 [2]常州康瑞化工有限公司,江苏常州213034

出　　处：《中国医药工业杂志》2008年第1期10-11,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：2-（3-羧甲基-4-苯硫基苯基）丙酸（1）是消炎镇痛药扎托洛芬（zaltoprofen）的重要中间体。文献用（2-苯硫基-5-丙酰基苯基）乙酸甲酯（2）在浓硫酸作用下与原甲酸三甲酯、二乙酸碘苯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1，二乙酸碘苯价昂不易得，且反应后形成碘苯回收困难，不易在工业上采用。1，2-芳基迁移重排是制备2．芳基丙酸类非甾体消炎镇痛药的常用方法；用碘催化合成萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen）的方法已有多篇报道。本研究参考相关文献瞳40，在碘和氧化亚铜复合催化下，以2b。为原料，与原甲酸三甲酯经碘代缩酮、重排、水解“一锅”反应制得1（图1），收率72％。2-（3-Carboxymethyl-4-phenylthiophenyl）propionic acid, a key intermediate of zaltoprofen was synthesized in one pot with 72 % yield from （2-phenylthio-5-propionylphenyl） acetic acid methyl ester using 12 and Cu20 as catalysts via rearrangement.

关 键 词：芳基丙酸类 苯硫基 羧甲基 苯基 制备 非甾体消炎镇痛药 原甲酸三甲酯 乙酸甲酯 

分 类 号：TQ463.4[化学工程—制药化工]