1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶的合成  

Synthesis of 1,3-(Diethoxymethyl)-5-N,N-dimethylamino-6-methyluracil

作　　者：马小艳[1] 王瑞平[2] 李阿敏[1] 陈艳丽[1] 王孝伟[1] 张志丽[1] 刘俊义[1] 

机构地区：[1]北京大学药学院化学生物学系,北京100083 [2]首都医科大学化学生物学与药学学院,北京100069

出　　处：《有机化学》2008年第2期301-303,共3页Chinese Journal of Organic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金(No.20672008);教育部“985”计划资助项目

摘　　要：报道了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶方便、高产率的合成方法.以6-甲基尿嘧啶(1)为起始物,经硝化、嘧啶N1,N3-烷基化、还原及氨基甲基化,首次高产率合成了1,3-二(乙氧基甲基)-5-N,N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶(5),并对其化学结构进行了表征.A new practical approach to prepare 1,3-（diethoxymethyl）-5-N,N-dimethylamino-6-methyluracil （5） has been realized from 6-methyluracil （1）. Compound 5 is a key intermediate material in the synthesis of HIV-1 RT and methionine synthase inhibitors. 6-Methyluracil （1） reacted with HNO3-P205 giving 5-nitro-6-methyluracil （2）, which alkylated at N1,N3 through reaction with ethoxymethyl chloride to give 3. Compound 3 was then reduced through treatment with HCOONHa-Pd/C and the derived C-5 amino group reacted with CH3I to convert into compound 5 in good yield.

关 键 词：1 3-二(乙氧基甲基)-5-N N-二甲氨基-6-甲基尿嘧啶 1 3-二(乙氧基甲基)-5-氨基-6-甲基尿嘧啶 5-硝基-6-甲基 尿嘧啶 

分 类 号：TQ463.53[化学工程—制药化工]