肿瘤化疗的重要靶点——DNA拓扑异构酶  

作　　者：王龙贵[1] 刘晓梅[1] 籍秀娟[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院药物研究所

出　　处：《国外医学（肿瘤学分册）》1990年第4期193-196,共4页Foreign Medical Sciences (Cancer Section)

摘　　要：DNA 拓扑异构酶是近年来新发现的肿瘤化疗的重要靶点,它涉及到抗癌药作用的许多环节,如 DNA 复制、DNA 损伤与修复、基因的重组和转录、细胞有丝分裂及分化等。本文列举了一些临床上广泛使用的以 DNA 拓扑异构酶为靶点的化疗药物,着重介绍了拓扑酶抑制剂作用的分子基础及其与耐药的关系。事实证明拓扑酶抑制剂能促进酶介导的 DNA 切割复合物的形成,阻断正常基因及癌基因的表达。另一方面,对拓扑酶抑制剂耐药的细胞常表现为酶活性及酶量的下降,这种变化与拓扑酶基因的突变有关。

关 键 词：肿瘤 DNA 拓扑异构酶 化疗 

分 类 号：R730.53[医药卫生—肿瘤]