对甲氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯的合成方法  

Synthesis of Diethyl N-[p-(Methylamino)benzoyl]-L-glutamate

作　　者：田超[1] 周受辛[1] 王彪[1] 邓喜玲[1] 郭莹[1] 张志丽[1] 王孝伟[1] 刘俊义[1] 

机构地区：[1]北京大学药学院化学生物学系,北京100083

出　　处：《北京大学学报（医学版）》2008年第4期443-445,共3页Journal of Peking University:Health Sciences

基　　金：国家自然科学基金(20672008)资助~~

摘　　要：目的:寻找一条合成N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯的最佳方法。方法:以对氨基苯甲酰谷氨酸二乙酯(2)为起始物,经苄基化、甲基化组合成的"一锅"反应,高产率地制备了N-[4-(N-苄基-N-甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(3),化合物3经Pd/C催化氢化脱苄基,得到了目标化合物N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯(1)。结果:合成目标化合物只需2步反应,反应时间仅6h,总产率达到88%,目标化合物通过1HNMR和MS鉴定结构正确。结论:利用上述方法可以方便高效地制备N-[4-(甲氨基)苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯。Objective ：To find a best synthesis method of diethyl N-[p-（methylamino） benzoyl ]-L-glutamate（1）. Methods： Using diethyl N-（p-aminobenzoyl）-L-glutamate （2） as a starting material via a one-pot process of benzylation and methylation, the diethyl N- [ p- （ methyl amino） benzoyl ] -L-glutamate （3） is prepared in high yield. Then compound 1 was conveniently obtained from debenzylation of compound 3 by Pd/C. Results： The target compound was obtained through 2-step reaction in 88% overall yield in only 6 h, and its structure was identified by ^1 HNMR and MS. Conclusion： It is a convenient and efficient method of preparation of diethyl N-[p-（ methyl amino）benzoyl ]-L-glutamate.

关 键 词：L-谷氨酸二乙酯衍生物 伯胺 N-单甲基化 N-苄基化 

分 类 号：O621.3[理学—有机化学]