合成他达那非的方法改进  

Process Improvement on the Synthesis of Tadalafil

作　　者：范文[1] 徐辉[1] 熊野娟[2] 虞心红[1] 

机构地区：[1]华东理工大学药学院,上海200237 [2]上海医药高等专科学校,上海200135

出　　处：《合成化学》2008年第5期600-602,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

摘　　要：以D-色氨酸甲酯盐酸盐为原料,经过Pictet-Spengler缩合、N-酰化以及环合反应,合成了磷酸二酯酶-5抑制剂——他达那非,总收率64%。在缩合反应中利用cis-和trans-产物在醇溶剂中的溶解性的差异完成分离,避免了非对映异构体的拆分。A novel phosphodiesterase type-5 inhibitor, Tadalafil in a total yield of 64%, was synthesized from D-tryptophan by Pictet-Spengler condensation, N-acylation reaction and cyelization. Separation of c/s- and trans-product of Pictet-Spengler condensation was accomplished by their difference of solubility in isopropanol to avoid resolution of diastereoisomer.

关 键 词：他达那非 抑制剂 Pictet-Spengler缩合 方法改进 

分 类 号：O626[理学—有机化学]