KARI酶及其抑制剂  

KARI and Its Inhibitors

作　　者：刘幸海[1] 董卫莉[1] 张传玉[1] 王宝雷[1] 马翼[1] 李正名[1] 

机构地区：[1]南开大学元素有机化学国家重点实验室农药国家工程研究中心(天津),天津300071

出　　处：《化学进展》2008年第11期1788-1797,共10页Progress in Chemistry

基　　金：国家重点基础研究计划(973)项目(No.2003CB114406);国家自然科学重点基金项目(No.20432010);高等学校博士学科点专项科研基金(No.20070055044);天津市应用基础及前沿技术研究计划项目(No.08JCYBJC00800;07JCYBJC00200)资助

摘　　要：酮醇酸还原异构酶(keto-acid reductoisomerase,KARI或称作乙酰羟基酸异构还原酶(acetohydroxyacid isomeroreductase,AHIR))是植物、微生物中的支链氨基酸生物合成途径中第二步的关键酶。由于哺乳动物和人体内不存在这种酶,因此靶向KARI酶的抑制剂具有安全、高效等特点,成为农用除草剂以及医药抗真菌药物的一个引人注目的研究方向。本文综述了KARI的酶学、KARI抑制剂及其抑制机理和理论研究进展,并对其发展趋势进行了展望。Keto-acid reductoisomerase （KARI; EC 1.1.1.86） is an attractive target for argochemical discovery because it catalyzes the second important step in the biosynthesis of the branched chain amino acid which exists in higher plants and certain fungi only but not in animals. Thus it is an ideal target from which to design non-toxic KARI-inhibitors as potential novel herbicides and antibiotics. The X-ray crystallography of the KARl enzyme, inhibitors and their inhibit mechanism, and theoretical research are reviewed.

关 键 词：KARI 抑制剂 构效关系 药物设计 

分 类 号：Q559[生物学—生物化学] O629.12[理学—有机化学]