3-苯基-噻吩并嘧啶-4-酮衍生物的合成及其抑菌活性  

Synthesis and Bacteriostatic Activities of 3-Phenyl-thienopyrimidin-4-ones

作　　者：廖全斌[1] 刘明国[1] 陈百玲[1] 丁明武[2] 

机构地区：[1]天然产物研究与利用湖北省重点实验室,三峡大学化学与生命科学学院,宜昌443002 [2]华中师范大学化学学院,教育部农药与化学生物学重点实验室,武汉

出　　处：《应用化学》2010年第5期533-538,共6页Chinese Journal of Applied Chemistry

基　　金：湖北省教育厅自然科学研究(D20091310);三峡大学自然科学基金(HY0803);天然产物研究与应用湖北省重点实验室开放研究基金(2006NP01)资助项目

摘　　要：利用三组分氮杂Wittig反应,以三氢环戊二烯并噻吩基磷亚胺、异氰酸苯酯和酚,合成了13种未见文献报道的2-芳氧基-3-苯基-3,5,6,7-四氢-4H-环戊二烯并[4,5]噻吩并[2,3-d]-嘧啶-4-酮衍生物,产率63%～78%。通过IR、1HNMR、MS和元素分析测试技术对目标化合物的结构进行了表征。抑菌试验显示,所合成的化合物对真菌(桔青霉菌)的抑制活性优于对细菌的抑制活性。Thirteen new 2-aryloxy-3-phenyl-3,5,6,7-tetrahydro-4H-cyclopenta[4,5]thieno[2,3-d]pyrimidin-4-ones were synthesized in 63%~78% yields via the aza-Wittig reaction of（4,5,6-trihydrocyclopentathiophen-2-ylimino）（triphenyl）phosphorane with phenyl iso-cyanate,and subsequent reaction with phenols.Their structures were confirmed by IR,1H NMR,MS and elemental analysis.The bacteriostatic activities of the new compounds were tested.The results show that bacteriostatic activities of the compounds against fungus（Penicillium citrinum Thom） are better than those against bacteria.

关 键 词：噻吩并嘧啶酮 氮杂WITTIG反应 合成 抑菌活性 

分 类 号：O626.4[理学—有机化学]