吉非替尼的合成研究  

Study on Synthesis of Gefitinib

作　　者：徐国权[1] 孙纲春[1] 李志成[1] 

机构地区：[1]河南工业大学化学化工学院,河南郑州450001

出　　处：《化学与生物工程》2011年第1期20-22,共3页Chemistry & Bioengineering

基　　金：河南省重点科技攻关计划项目(102102210027;092102210007);河南省教育厅自然科学研究计划项目(2010A150007)

摘　　要：以3-羟基-4-甲氧基苯甲醛为起始原料合成了抗肿瘤药吉非替尼。先将3-羟基-4-甲氧基苯甲醛的醛基转化成氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,依次经硝化、还原、与DMF-DMA反应、与3-氯-4-氟苯胺反应合成得到吉非替尼,总收率约33%。With 3-hydroxy-4-methoxybenzaldehyde as raw materials,gefitinib was synthesized via conversion of aldehyde to nitrile,condensation with N-（3-chloropropyl）morpholine,nitration,reduction,reaction with DMF-DMA,reaction with 3-chloro-4-fluoroaniline,sequently.The total yield was about 33%.

关 键 词：吉非替尼 抗肿瘤药 合成 EGFR酪氨酸激酶抑制剂 

分 类 号：O626.323[理学—有机化学]