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机构地区:[1]东南大学化学化工学院药物研究中心,南京210009 [2]江苏省生物药物高技术研究重点实验室,连云港222000 [3]中国药科大学新药研究中心,南京210009
出 处:《有机化学》2011年第3期286-296,共11页Chinese Journal of Organic Chemistry
基 金:国家自然科学基金(No.81001361)资助项目
摘 要:加兰他敏为天然生物碱,具有乙酰胆碱酯酶抑制及神经元烟碱受体构象调节双重活性,临床应用非常广泛.迄今,研究人员已提出多种合成策略,如分子内酚氧化缩合法、分子内Heck反应法等,重点关注近几年加兰他敏全合成的研究进展,并尝试对现有方法的发展演变以及各自特点进行综述.Galantamine,a natural alkaloid possessing AChE inhibitory and neuronal nicotinic receptor al-losteric modulating effect,is widely used in clinic.Up to date,several different synthetic strategies have been developed for the total synthesis of galantamine,including the phenolic oxidative coupling reaction,the intramolecular Heck reaction,and so on.In this review,the recent progresses in the total synthesis of galan-tamine are reviewed.Furthermore,the evolution and the features of the existing strategies are also discussed.
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