雌激素药物中间体6-酮雌二醇的合成  

Synthesis of Estrogen Drug Intermediate 6-Oxo-estradiol

作　　者：梁占超[1] 钟燕[1] 刘靖[1] 张首国[1] 彭涛[1] 温晓雪[1] 许丹科[1] 王林[1] 

机构地区：[1]军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京100850

出　　处：《合成化学》2011年第3期428-429,432,共3页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：国家自然科学基金资助项目(30770655;30472081;81072531)

摘　　要：以雌酚酮为起始原料,经硼氢化钠还原制得17β-雌二醇,再经乙酸酐酰化保护羟基和三氧化铬氧化得到3,17-二乙酰基-6-酮-17β-雌二醇,最后经氢氧化钾水溶液水解合成了雌激素药物中间体6-酮雌二醇,总收率38.0%,其结构经1H NMR确证。3,17-diacetyl-6-oxo-17β-estradiol（5） was prepared from commercially available estrone followed by reduction with NaBH4,acylation with acetic anhydride for protecting hydroxyl and oxidation with CrO3.Then 5 was hydrolyzed by KOH to give an important intermediate of estrogen drug,6-oxo-estradiol in total yield of 38.0%.The structure was confirmed by 1H NMR.

关 键 词：6-酮雌二醇 药物中间体 雌二醇 合成 

分 类 号：O629.2[理学—有机化学] R914.5[理学—化学]