新型4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物的合成及其抗癌活性  

Synthesis and Antitumor Activities of Novel 4-(5-N-substituted-1,3,4-thiadiazole-2-thiol) benzo [4,5] furo [3,2-d] pyrimidine Derivatives

作　　者：朱红梅[1] 秦俊虎[1] 欧阳贵平[1] 

机构地区：[1]贵州大学绿色农药与农业生物工程国家重点实验室培育基地教育部绿色农药与生物工程重点实验室精细化工研究开发中心,贵州贵阳550025

出　　处：《合成化学》2012年第2期156-160,共5页Chinese Journal of Synthetic Chemistry

基　　金：贵州大学引进人才科研基金资助项目[贵大人基合字(2008)040号]

摘　　要：将5-取代胺基-2-巯基-1,3,4-噻二唑引入苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶中,设计并合成了10个新型的4-(5-N-取代-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类衍生物(3a～3j),其结构经1H NMR,13C NMR,IR和MS确认。用MTT法测定了3a～3j对人胃腺癌细胞体(MGC)的体外增殖活性。结果表明,3a～3j均具有不同程度的抑制MGC的活性,其中4-(5-N-2'-甲氧基苯基-1,3,4-噻二唑-2-巯基)-苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(3j)在10μmol·L-1的浓度下对MGC的抑制率为86.4%。Ten new 4-（5-N-substituted-1,3,4-thiadiazole-2-thiol）benzofuropyrimidine derivatives（3a^3j） were designed and synthesized by 5-substituted-amido-2-thiol-1,3,4——thiadiazole into benzofuropyrimidine.The structures were characterized by 1H NMR,13C NMR,IR and MS.Preliminary bioassay tests indicates that 3a^3j possess antitumor activity to MGC cells in vitro by MTT method.The antiproliferation activity of 4-（5-N-2′-methoxylphenyl-1,3,4-thiadiazole-2-ylthio）benzofuropyrimidine（3j） to MGC cells was 86.4% at the 10 μmol·L-1.

关 键 词：2-羟基苯腈 苯并呋喃并嘧啶 合成 抗癌活性 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]