2种利巴韦林制剂的人体生物等效性研究  

Study on Bioequivalence of 2 Kinds of Ribavirin Preparations in Human Volunteers

作　　者：蒋俊毅[1] 杨明威[1] 林慧[1] 钱薇[1] 耿燕[1] 周志群[1] 肖大伟[1] 

机构地区：[1]南京大学医学院附属鼓楼医院药物Ⅰ期临床实验室,南京210008

出　　处：《中国药房》2012年第38期3597-3600,共4页China Pharmacy

摘　　要：目的:研究2种利巴韦林制剂的生物等效性。方法:采用随机交叉试验设计,采用液-质联用法测定20例男性健康志愿者单剂量口服150mg利巴韦林受试泡腾片(受试制剂)及利巴韦林受试颗粒(参比制剂)后利巴韦林的血药浓度,并计算相关药动学参数。结果:利巴韦林受试制剂与参比制剂的主要药动学参数分别为:t1/2(44.00±8.75)、(44.89±10.44)h,tmax(1.0±0.7)、(0.8±0.2)h,cmax(424.12±133.03)、(406.09±108.22)ng.mL-1,AUC0～108h(4997.59±1322.31)、(4921.16±1030.61)ng.h.mL-1。以AUC0～108h计算,利巴韦林受试制剂平均相对生物利用度为(105.4±37.4)%。统计学结果表明,2种制剂主要药动学参数t1/2、cmax、tmax、AUC0～108h均无显著性差异。结论:本方法专属、灵敏、准确,利巴韦林2种制剂在人体内具有生物等效性。OBJECTIVE： To study bioequivalence of 2 kinds of ribavirin preparations. METHODS： In randomized crossover de- sign, the plasma concentration of ribavirin in 20 healthy volunteers was determined by LC-MS after oral administration of Ribavirin ef- fervescent tablet 150 mg （test preparation） and Ribavirin granules （reference preparation）, and the major pharmacokinetic parameters were calculated. RESULTS：The main pharmacokinetic parameters of test preparation vs. reference preparation were as follows： tmax （44.00 ±8.75 ）h vs. （44.89 ± 10.44）h; t1/2（1.0 ± 0.7 ） h vs. （0.8 ± 0.2） h; Cmax（424.12 ±133.03）ng. mL^-1 vs. （406.09± 108.22）ng. mL^-1; AUC0-108 h （4 997.59 ± 1 322.31） ng. h. mL^-1 vs. （4 921.16 ± 1 030.61 ） ng. h. mL^-1. The relative bioavailability of test tablet was （105.4 ±37.4）% by AUC0-108 h. The statistical result showed that there was no significant difference between 2 preparations in the t1/2, Cmax, tmax, AUC0-108h. CONCLUSION： The method is specific, sensitive and accurate. The two preparations are bioequivalent.

关 键 词：利巴韦林 生物等效性 药动学 液-质联用法 生物利用度 

分 类 号：R969.1[医药卫生—药理学] R978.7[医药卫生—药学]