奥美拉唑的合成及拆分  

Synthesis and Resolution of Omeprazole

作　　者：司玉惠 孙纲春[1] 李志成[1] 李亚萍[1] 

机构地区：[1]河南工业大学化学化工学院,河南郑州450001

出　　处：《广东化工》2013年第1期11-12,共2页Guangdong Chemical Industry

基　　金：河南省重点科技攻关计划项目(102102210027;092102210007);河南省教育厅自然科学研究计划项目(2010A150007)

摘　　要：文章合成了奥美拉唑,并用光学拆分剂拆分得到S-奥美拉唑即埃索美拉唑,拆分条件为S-(-)-1,1'-联萘-2,2'-二酚、外消旋奥美拉唑和碱的物质的量比为1∶1.6∶1.8,乙醇和水的体积比为3.7∶1,室温反应12 h,埃索美拉唑的镁盐为89%的产率和97.95%的ee值。Omeprazole was synthesized and resolved by chiral resolution agent to obtain the S-isomer （Esomeprazole）. The resolving conditions were as follows： S -（-）-1 1＇-Binaphthyl-2,2＇-Diol, racemic omeprazole and alkali （molar ratio 1 ： 1.6： 1.8） reacted in ethanol and water （3.7 ： 1 in v ： v ） at room temperature for 12 h. The magnesium salt of Esomeprazole was obtained in a high yield （89 %） and excellent enantioselectivity （97.95 % ee）.

关 键 词：埃索美拉唑 奥美拉唑 合成 手性拆分 

分 类 号：TQ[化学工程]