四氢吖啶类化合物的合成及其生物活性  

Synthesis and Biological Activities of Tetrahydroacridine Derivatives

作　　者：周金培[1] 张惠斌[1] 黄文龙[1] 

机构地区：[1]中国药科大学新药研究中心,南京210009

出　　处：《中国药物化学杂志》2000年第3期172-175,共4页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：江苏省自然科学基金!No .BK970 80

摘　　要：以他克林为先导物 ,设计合成了 14个未见文献报道的新化合物 ,其中目的物 8个 .初步药理试验结果表明 ,所合成的目的物中 (3b)、(3f)和 (3h)活性较好 ,显示 9 位氨基、巯基和羧基取代物均有神经细胞保护作用 .由于化合物 (3f)为他克林的苯并类似物 。Alzheimer′s dementia(AD)is a neurodegenerative disease.It was assumed to achieve proper balance of the modulatory effects on diverse neurotransmitter systems in a single molecule for the treatment of AD.On the basis of tacrine as the lead compound,eight new derivatives of tetrahydroacridine were designed and synthesized.The preliminary bioactivity study showed that compounds(3b),(3f),(3h)had better protective effects on glutamic acid induced nerve cell trauma than tacrine.

关 键 词：四氢吖啶 他克林 神经细胞保护 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]