他克林

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他克林-苯酚-联苯双酯杂合物的合成、胆碱酯酶抑制活性及肝毒性评价
《药学学报》2022年第9期2759-2766,共8页洪琛 赵永梅 郭卉艳 罗稳 
河南省医学科技攻关计划项目(2018020333);河南省重点研发与推广专项(212102311030);河南应用技术职业学院项目(2020-HJ-22).
本文设计合成了一系列他克林-苯酚-联苯双酯杂合物(7a~7e,8a~8e)作为胆碱酯酶抑制剂,并对其进行了肝毒性活性评价。结果表明,这些化合物具有较强的胆碱酯酶抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50))值达到纳摩级,部分化合物优于对照药物他克林,其...
关键词:他克林 胆碱酯酶 肝毒性 阿尔茨海默症 
他克林对脂多糖诱导小鼠睾丸支持细胞炎性损伤的保护作用
《西南农业学报》2022年第3期700-706,共7页蔡金霞 黄明光 胡传活 张鑫 梁莹莹 纪伟霞 冯妮 葛晨玲 陈志英 李珣 王晓晔 
国家自然科学基金项目(31660700);广西自然科学基金项目(2016GXNSFAA380024)。
【目的】分析他克林对脂多糖(LPS)诱导小鼠睾丸支持细胞(TM4)炎性损伤的保护作用,从炎症角度探索他克林的功能,为动物生产过程中雄性动物生殖疾病相关抗炎药物的利用及精子质量提升提供更多药物选择。【方法】采用CCK8法检测0.01、0.10...
关键词:他克林 脂多糖 小鼠睾丸支持细胞 炎性损伤 
他克林对猪精子冻后质量、抗氧化能力及糖代谢的影响
《西北农业学报》2021年第7期981-988,共8页陈志英 胡传活 唐胤晟 邓祝新 许鹏 冯显钤 许春荣 刘德玉 冯妮 谢运法 李铭 
国家自然科学基金地区科学基金(31660700)。
旨在研究他克林对猪精液冻后质量、抗氧化能力及糖代谢的影响机制。手握法采集12头18~24月龄健康杜洛克种公猪精液,在其冷冻保存稀释液中加0.10 mmol/L他克林并冷冻保存,检测冻后精子活率、质膜完整率、顶体完整率和畸形率、线粒体膜电...
关键词:他克林  精液 冷冻 
新型体外胆碱酯酶抑制剂筛选体系的构建
《深圳中西医结合杂志》2021年第12期1-5,共5页李利民 胡胜全 马玉翠 金宇 陈可冀 吴正治 
国家自然科学基金项目资助课题(81574038);广东省基础与应用基础研究基金资助课题(2020A1515011427);深圳市基础研究重点(学科布局)项目资助课题(JCYJ20170413161352000);深圳市医疗卫生三名工程项目资助课题(SZSM201612049)。
目的:构建新型简便可靠的体外胆碱酯酶抑制剂筛选体系。方法:从SD大鼠大脑和血清中提取乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE),应用Ellman比色法构建体外AChE和BuChE抑制剂筛选实验体系。结果:选择10倍稀释的雄性大鼠脑匀浆液〔蛋白...
关键词:乙酰胆碱酯酶 丁酰胆碱酯酶 胆碱酯酶抑制剂 他克林 动物实验 
新型他克林-丁苯酞杂合物作为多靶点胆碱酯酶抑制剂的设计合成及活性评价(英文)
《有机化学》2019年第12期3505-3515,共11页刘万冬 杨雨 李家明 郭燕燕 必金凡 张斌 
Project supported by the National Health Commission of "Major New Drug Creation" Scientific and Technological Major Project(No.2018zx09739-001)~~
设计合成并评价了一系列他克林-丁苯酞杂合物作为多功能胆碱酯酶(ChE)抑制剂治疗阿尔茨海默病的活性.结果表明,他克林-丁苯酞杂合物对两种胆碱酯酶均表现出抑制活性.其中3-丁基-6-((7-((1,2,3,4-四氢吖啶-9-基)氨基)庚基)氧基)异苯并呋...
关键词:阿尔茨海默病 他克林 丁苯酞 胆碱酯酶 ROS水平 
多靶点抗Alzheimer病活性他克林-阿魏酸缀合物的合成与活性研究
《化学与生物工程》2019年第5期51-55,共5页付迎波 
针对Alzheimer病多病因发病的特点,设计并合成了两种同时具有抗乙酰胆碱酯酶、抗Aβ_((1-42))蛋白氧化以及络合金属离子3种活性的抗Alzheimer病活性缀合物,其结构通过~1HNMR和MS确证。该化合物包含他克林、阿魏酸和氨基酸的结构,氨基酸...
关键词:ALZHEIMER病 他克林 阿魏酸 
基于他克林和多奈哌齐的多靶向药物设计及其抗阿尔茨海默病活性研究进展被引量:3
《中国药学杂志》2019年第5期352-359,共8页王柯人 柳文敏 桑志培 
河南省高等学校重点科研项目资助(17B350002);南阳师范学院专项科研项目资助(ZX2016017)
阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)是一种起病隐匿的进行性发展的神经系统退行性疾病。AD病因复杂,目前尚无有效的治疗方法。鉴于AD复杂的网络病理特征,能够同时作用于多个靶点的单一小分子化合物,即多靶向配体设计(multitarget-dir...
关键词:阿尔茨海默病 多靶点药物设计 多奈哌齐 他克林 
他克林体外抗细粒棘球蚴作用研究被引量:3
《中国人兽共患病学报》2018年第7期608-612,共5页刘丛珊 尹建海 姚嘉青 薛剑 陶奕 张皓冰 
国家自然科学基金(No.81401691);上海市卫计委面上项目(No.201540170);所防治技术储备科研基金(No.CB-16004)联合资助~~
目的研究乙酰胆碱酯酶抑制剂他克林体外抗细粒棘球蚴的作用效果。方法体外分离和培养细粒棘球蚴原头节和生发层细胞,经浓度为4、8、10、20和40μg/mL的他克林作用3d后经0.1%亚甲基蓝染色观察,记录死活原头节的数目以计算原头节死亡率,...
关键词:他克林 细粒棘球蚴 原头节 生发层细胞 
他克林对多房棘球蚴抑制作用的实验研究被引量:1
《中国寄生虫学与寄生虫病杂志》2018年第3期238-242,共5页刘丛珊 尹建海 姚嘉青 张晶 张皓冰 
国家自然科学基金(No.81401691;81702030);上海市卫计委面上项目(No.201540170)~~
目的观察他克林体外抗多房棘球蚴的作用以及抗小鼠多房棘球蚴感染的疗效。方法在含50~200个多房棘球蚴原头节的96孔板中加入浓度为100.00、50.00、25.00、12.50和6.25μmol/L的他克林,给药后1、3、5和7 d用亚甲基蓝法测定原头节的活性...
关键词:他克林 多房棘球蚴 原头节 细胞毒性 
多靶点抗阿尔茨海默症药物他克林衍生物的研究进展被引量:4
《广州化工》2017年第15期17-20,共4页郭卉艳 赵永梅 罗稳 
河南省教育厅重点科研项目(No.14A350008)
阿尔茨海默病是一种严重威胁老年人的神经退行性疾病,发病机制受到多种因素的影响。主要治疗药物是胆碱酯酶抑制剂,包括他克林、多奈哌齐、卡巴拉汀和加兰他敏等,它们能够抑制乙酰胆碱酯酶,提高乙酰胆碱水平,从而改善患者记忆认知功能...
关键词:他克林 阿尔茨海默症 研究进展 多靶点 
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