新型羟氨类HDAC抑制剂的合成  

Synthesis of Novel Hydnoxamates on HDAC Inhibitors

作　　者：潘文嘉[1] 林坚涛[1] 

机构地区：[1]广东医学院药学院,广东东莞523808

出　　处：《广州化工》2013年第10期95-96,共2页GuangZhou Chemical Industry

摘　　要：对羟氨类HDAC抑制剂化学合成方法进行探索研究,并在此基础上合成出新的系列衍生物。以苯胺、辛二酸单甲酯为原料合成N-苯-8-甲酯辛酰氨,在无水的条件下使甲酯变成羟氨,进而合成目标化合物suberoylanilide hydroxamic acid(SAHA);以反式4-氯-3-硝基肉桂酸,二乙氨基乙硫醇盐酸盐为原料,形成西佛碱,还原胺化,合成目标化合物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯。在文献的基础上改进合成路线,合成出SAHA和新的SB939类衍生物反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯,为进一步开展新药物研究和实际开发具有自主知识产权的药物打下基础。The synthesis method of hydroxamate HDAC inhibitors such as SB939 and its derivations was explored.The target compound 1 （SAHA） was synthesized through two steps, using materials as suberic acid monomethyl ester,anliline and so on. The target compound 2 （ trans - methyl - 3 - （4 - （ 2 - （lignocaine） - ethanethiol） - 3 - thiophene methyl ammine） - acrylic ester） was synthesized through another scheme. Two compounds of HDAC inhibitors were synthesized.

关 键 词：SB939 反式-甲基-3-(4-(2-(二乙氨基)乙硫醇基)-3-噻吩甲氨基)丙烯酸酯 HDAC抑制剂 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]