新型LXRs亚型选择性配体的设计合成  

The Design and Synthesis of the Novel LXRs' Ligands

作　　者：郑辉[1] 周向东[1] 徐长荣[1] 

机构地区：[1]第三军医大学基础部化学教研室,重庆400038

出　　处：《重庆师范学院学报（自然科学版）》2001年第3期19-21,共3页Journal of Chongqing Normal University(Natural Science Edition)

摘　　要：LXRs是新近发现的治疗动脉粥样硬化的分子靶 ,设计合成新型LXRs配体对于治疗动脉粥样硬化等心脑血管疾病新药的创制具有重要意义。本文报道用我国丰富的甾体资源———猪去氧胆酸为原料 ,分别经三步和四步反应 ,以 76 %和 42 %的总收率高立体选择性地合成两个新设计的具有环氧胆烷酸甲酯结构的化合物 :3β 羟基 5α ,6α 环氧胆烷酸甲酯、3β 羟基 5 β ,6 β 环氧胆烷酸甲酯。LXRs has been found as the new molecular target to cure the atherosclerosis.The authors designed a series of LXRs agonist, and the methyl 3β hydroxy 5α,6α diepoxycholanate and 3β hydroxy 5β,6β diepoxycholanate were synthesized stereoselectively by hyodeoxycholic acid in three and four steps in total yield of 76% and 43%.

关 键 词：猪去氧胆酸 3β-羟基-5α 6α-环氧胆烷酸甲酯 LXRs亚型选择性配体 动脉粥样硬化 药物合成 

分 类 号：R972.6[医药卫生—药品] R914.5[医药卫生—药学]