2 R-羟甲基-5 S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1,3-氧硫杂环戊烷的合成  

Synthesis of 2(R)-hydroxymethyl-5(S)-(5′- fluorocytosin-1′-yl)-1,3-oxathiolane(FTC)

作　　者：宫平[1] 王立新 吴秀静[1] 洪伟[1] 

机构地区：[1]沈阳药科大学制药工程学院,辽宁沈阳110016 [2]辽宁省药品监督管理局,辽宁沈阳110023

出　　处：《中国药物化学杂志》2002年第1期34-36,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：报道了 2R 羟甲基 5S (5′ 氟胞嘧啶 1′ ) 1,3 氧硫杂环戊烷 (FTC)及其关键中间体 5R 乙酰氧基 1,3 氧硫杂环戊烷 2 羧酸 (1′R ,2′S ,5′R) 薄荷酯的合成 ,并对文献报道的路线进行了改进 ,特别是避免使用昂贵而敏感的三甲基碘硅烷 ,易于工业化生产。The synthesis of 2(R)-hydroxymethyl-5(S)-(5′-fluorocytosin-1′-yl)-1,3-oxathiolane(FTC)and its key intermediate(1′R,2′S,5′R)-menthyl-5(R)-acetoxy-1,3-oxathiolane-2(R)-carboxylate were reported.Some modifications,especial the avoidance of iodotrimethylsilane,were made so the process may be easily used in industry.

关 键 词：2R-羟甲基-5S-(5′-氟胞嘧啶-1′-)-1 3-氧硫杂环戊烷 5R-乙酰氧基-1 3-氧硫杂环戊烷-2-羧酸(1′R 2′S 5′R)-薄荷酯 合成 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]