配合物[Pd(L)(trp)]Cl·5H_2O(L=phen,5-NO_2phen)的合成、抗癌活性及其与DNA作用研究  

Study on the Synthesis, Anti-cancer Activity and the Interaction with DNA of Compounds [Pd(L)(trp)]Cl·5H_2O (L=phen, 5-NO_2phen)

作　　者：高恩君[1] 刘祁涛[2] 

机构地区：[1]沈阳化工学院配位化学研究室,沈阳110021 [2]辽宁大学化学科学与工程学院,沈阳110036

出　　处：《化学学报》2002年第4期674-680,共7页Acta Chimica Sinica

基　　金：辽宁省自然科学基金 (Nos .9810 30 0 70 3;9910 30 0 6 0 1);辽宁省教育厅基金 (No .2 0 0 110 0 1)资助项目

摘　　要：合成了两个混合配体配合物 [Pd(phen) (trp) ]Cl·5H2 O (1)和 [Pd(5 NO2 phen) (trp) ]Cl·5H2 O (2 ) (其中phen =1,10 phenanthroline ,5 NO2 phen =5 nitro 1,10 phenanthroline ,trp =L tryptophan) .配合物对肺腺癌细胞AGZY 83a均具有一定的杀伤活性 ,IC50 值分别为 15 8 5 μg/mL和大于 2 93 0 μg/mL .荧光法测定配合物与鱼精DNA的结合常数 (K)分别为 6 36× 10 6和 3 6 4× 10 6.荧光光谱、紫外可见光谱和粘度法证实配合物主要以插入方式与DNA结合 .Two mixed ligand compounds [Pd(phen)(trp)]Cl·5H 2O and [Pd(5-NO 2phen)(trp)]Cl·5H 2O have been synthesized (phen=1,10-phenanthroline, 5-NO 2phen=5-nitro-1,10-phenanthroline, trp=L-tryptophan). The compounds display anti-cancer activity to lung cancer cell AGZY-83a with IC 50 of 158.5 μg/mL and >293.0 μg/mL respectively. The binding constants of the compounds with sperm DNA are determined by fluorescence analysis, which are 6.36×10 6 and 3.64×10 6, respectively. Intercalation of the compounds with DNA can be demonstrated by fluorescence spectra, UV-spectra and viscometer.

关 键 词：钯(Ⅱ) 混合配体配合物 抗癌活性 DNA 相互作用 抗癌药物 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]