扎来普隆的合成工艺研究  

Synthesis of Zaleplon

作　　者：沈敬山[1] 李剑峰[1] 李飞[2] 韦敏[1] 嵇汝运[1] 

机构地区：[1]中国科学院上海药物研究所,上海200031 [2]南京医药股份有限公司,江苏南京210016

出　　处：《中国医药工业杂志》2002年第7期313-314,共2页Chinese Journal of Pharmaceuticals

摘　　要：以 3′-氨基苯乙酮为原料 ,二氯甲烷为溶剂 ,在 K2 CO3参与下一锅法进行酰化、缩合反应 ,制得 N- [3- (3-二甲基氨基 - 1-氧代 - 2 -丙烯基 )苯基 ]乙酰胺 (收率 92 .3% ) ,再经溴乙烷乙基化、环合反应合成扎来普隆 ,总收率 6 8%。Starting from 3′ aminoacetophenone, and using dichloromethane as solvent, N [3 [3 (dimethylamino) 1 oxo 2 propenyl] phenyl] acetamide was obtained in the presence of K 2CO 3 through one pot procedure of acetylation and condensation with 92.3% yield. Then, after ethylation by bromoethane and cyclization, zaleplon was obtained with an overall yield of 68%.

关 键 词：非苯二氮Zhuo类GABA拮抗剂 镇静催眠药 扎来普隆 合成 

分 类 号：R971.3[医药卫生—药品] TQ463.5[医药卫生—药学]