沈敬山

作品数:33被引量:237H指数:7
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供职机构:中国科学院更多>>
发文主题:结构确证质谱酪氨酸激酶抑制剂抗肿瘤药物PDE5更多>>
发文领域:医药卫生化学工程理学历史地理更多>>
发文期刊:《药学进展》《质谱学报》《分析化学》《药学学报》更多>>
所获基金:国家自然科学基金上海市科学技术发展基金国家高技术研究发展计划上海市科学技术委员会资助项目更多>>
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抗精神分裂症药物研究进展被引量:48
《药学学报》2016年第12期1809-1821,共13页杨飞瀑 何洋 王震 王瑜 蒋翔锐 沈敬山 
上海市科委基金资助项目(Y411161017)
流行病学调查表明世界范围内约8‰人患有精神分裂症。目前用于临床的抗精神分裂症药物主要以第二代、第三代抗精神病药为主,该类药物普遍具有D_2受体/5-HT_(2A)受体拮抗作用,对阳性和阴性症状都有效,但是对认知功能障碍的治疗尚不理想,...
关键词:抗精神分裂症药物 D2受体/5-HT2A受体 阳性症状 阴性症状 认知功能障碍 
5-羟色胺1A受体激动剂高通量筛选模型的建立被引量:4
《中国药理学通报》2012年第5期731-736,共6页孙颖 蔡海燕 沈敬山 朱维良 王贺瑶 郭敏亮 
国家科技重大专项<重大新药创制>课题(No 2011ZX09102-005-02);上海市生物医药重点项目(No 10431902800)
目的为发现5-羟色胺1A(5-HT1A)受体的激动剂,通过报告基因活性检测的方法建立高通量筛选(HTS)细胞模型。方法将带有人源5-HT1A受体的真核表达质粒pcD-NA3.1(pcDNA3.1-h5-HT1AR)与带有报告基因pCRE-luc的pcDNA3.1质粒(pcDNA3.1-pCRE-luc...
关键词:激动剂 高通量筛选 5-羟色胺1A受体 抑郁症 内源型 细胞稳转株 
谱学与分子模拟研究甲磺酸酚妥拉明与肌红蛋白作用的分子机理被引量:1
《化学学报》2010年第15期1494-1498,共5页毛慧 孔凡彬 赵国政 赵波 沈敬山 
国家自然科学基金(No20874047);江苏省重大研究计划(No08KJA430003);江苏省科技厅自然科学基金(NoK2009407)资助项目
利用紫外吸收光谱、荧光光谱结合分子模拟技术研究了在模拟生理条件下甲磺酸酚妥拉明(phentolamine mesylate,PM)与肌红蛋白(myoglobin,Mb)的作用机制.实验结果表明:药物小分子甲磺酸酚妥拉明与蛋白相互作用时结合位点数为1,表观结合常...
关键词:甲磺酸酚妥拉明 肌红蛋白 相互作用 分子模拟 
苯环上含有胍基的西地那非类似物的合成及磷酸二酯酶5抑制活性(英文)被引量:2
《中国药科大学学报》2010年第2期112-117,共6页石静 刘正 王震 田广辉 杨小军 王雪兰 孙宏斌 沈敬山 
supported by the National High Technology Research and Development Program of China (863 Prograsm);China National Key Hi-Tech Innovation Project for the R&D of Novel Drugs (No.2009ZX09301-001,No.2009ZX09102-056)
本文报道了含有胍基的西地那非类似物的合成及其磷酸二酯酶5(PDE5)抑制活性。合成了一系列新的西地那非类似物11~27,体外用[3H]cGMP SPA kit方法研究了PDE5抑制活性及选择性,并在大鼠模型上进行体内药效实验。所合成的大部分化合物显...
关键词:西地那非类似物 胍基 磷酸二酯酶5抑制剂 
抗流感病毒药物研究进展被引量:32
《药学学报》2010年第3期289-299,共11页张强 赵庆杰 熊瑞生 李剑峰 沈敬山 
上海市科委国际科技合作基金资助项目(09540703900);国家科技部支撑计划资助项目(2006BAI01B02)
流感病毒是人类健康的一大威胁。应对流感病毒的主要方式是疫苗和药物治疗。对可能大规模爆发的流感疫情来讲,药物治疗是最好的控制流感病毒传播的手段。目前,抗流感病毒药物包括已在俄罗斯上市的盐酸阿比朵尔和美国FDA批准的4个抗流感...
关键词:抗流感药物 M2离子通道蛋白抑制剂 盐酸阿比朵尔 神经氨酸酶抑制剂 
氟代四氢小檗碱的波谱特征与结构解析被引量:3
《波谱学杂志》2009年第1期111-119,共9页张佩璇 李剑峰 韦亚兵 沈敬山 
国家科技部863计划资助项目(2002AA223129)
对四氢小檗碱的氟取代衍生物(化合物1)的一维、二维核磁共振谱(1HNMR、13CNMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)以及质谱进行了解析和报道,对其所有的NMR谱信号进行了归属,确证了氟取代的位置为12位.同时讨论了质谱的主要碎片离子的可能的裂解方...
关键词:核磁共振(NMR) 结构确证 质谱 氟代四氢小檗碱 
越鞠丸及各单味药醇提物对小鼠的抗抑郁作用研究被引量:22
《中国药房》2009年第3期166-168,共3页尉小慧 徐向东 沈敬山 王峥涛 
国家自然科学基金资助项目(30400578);2007年上海市青年科技启明星B类计划(07QB14041)
目的:探讨越鞠丸全方及各单味药(香附、川芎、栀子、苍术、神曲)醇提物的抗抑郁活性。方法:采用小鼠悬尾和强迫小鼠游泳实验2种行为绝望法复制小鼠抑郁模型,对越鞠丸全方及各单味药分别进行抗抑郁活性研究。结果:除神曲外,越鞠丸全方及...
关键词:越鞠丸 组成单味药 抗抑郁 小鼠悬尾实验 小鼠强迫游泳实验 
抗肿瘤药物neratinib的合成被引量:3
《中国药物化学杂志》2008年第5期355-357,共3页张佩璇 茆勇军 沈敬山 韦亚兵 
目的合成抗癌药neratinib。方法以2-氯-4-硝基苯酚和2-氯甲基吡啶为起始原料,经醚化、硝基还原得到3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺,3-氯-4-(吡啶-2-甲氧基)苯胺与3-氰基-6-乙酰氨基-7-乙氧基-4-氯喹啉反应得到3-氰基-6-乙酰氨基-4-[3-氯-4-...
关键词:化学合成 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物 neratinib(HKI-272) 
血管内皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展被引量:6
《中国新药杂志》2008年第7期544-550,共7页茆勇军 张佩璇 田广辉 王震 沈敬山 
血管生成在肿瘤的生长、转移和演进中起着非常重要的作用。文中简要阐述了血管内皮生长因子受体(VEGFR)酪氨酸激酶介导的RAS/Raf/MAPK,PI3K/AKT,PLC-γ及Src信号转导途径,根据结构类型统计和介绍了已经上市或处于临床研究的VEGFR酪氨酸...
关键词:信号转导 肿瘤血管生成 血管内皮生长因子受体 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物 
蛋白酪氨酸激酶信号转导途径与抗肿瘤药物被引量:51
《药学学报》2008年第4期323-334,共12页茆勇军 李海泓 李剑峰 沈敬山 
细胞信号转导(signal transduction)在细胞的代谢、分裂、分化、生物功能及死亡过程中起着重要作用,肿瘤的发生和发展与细胞信号转导过度激活有关。本文简要阐述了蛋白酪氨酸激酶(prote in tyrosine k inases,PTKs)介导的信号转导途径,...
关键词:信号转导 受体酪氨酸激酶 非受体酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤药物 
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