吡啶盐酸盐催化无溶剂法合成3-取代吲哚  

Synthesis of 3-Substituted Indoles Catalyzed by Pyridine Hydrochloride under Solventless Condition

作　　者：李科[1] 杨超群[1] 吴家守[1] 

机构地区：[1]台州学院医药化工学院,浙江台州318000

出　　处：《广州化工》2015年第11期52-53,61,共3页GuangZhou Chemical Industry

基　　金：国家自然科学基金(21402137)

摘　　要：3位取代的吲哚是很多生理活性分子的重要构成部分,我们开发了一种新的合成3-取代吲哚衍生物的方法。在无溶剂条件下,以20mol%的吡啶盐酸盐为催化剂,反应温度为100℃时,吲哚能顺利地和查尔酮类化合物发生迈克尔加成反应得到相应的3-取代吲哚衍生物。我们用不同取代的查尔酮类化合物对底物的适用范围进行考察,结果表明方法适用范围较广,收率最高可达87%。3-substituted indoles are important building units found in numerous natural and unnatural biologically molecules. A new catalytic system to 3-substituted indoles was developed. The Michael addition reaction of indole with chalcones proceeded smoothly to give the corresponding 3 - substituted indoles catalyzed by 20mol% of pyridine hydrochloride at 100 ℃ under solventless condition. Chalcones with different substituents reacted smoothly with indole under the optimal reaction conditions giving 3-substituted indoles up to 87% yield.

关 键 词：3-取代吲哚 吡啶盐酸盐 查尔酮 吲哚 迈克尔加成反应 

分 类 号：O626.13[理学—有机化学]