卡格列净合成路线图解  

Graphical synthetic routes to canagliflozin

作　　者：陈洁[1] 汪武卫[1] 

机构地区：[1]江苏正大清江制药有限公司,江苏淮安223005

出　　处：《中国药物化学杂志》2015年第3期241-243,共3页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

摘　　要：卡格列净（canagliflozin,1）化学名称为（1S）-1,5-脱水-1-C-[3-[[5-（4-氟苯基）-2-噻吩基]甲基]-4-甲基苯基]-D-葡萄糖醇,是由田边三菱公司和强生公司共同研制开发,于2013年3月29日经美国FDA批准上市,是FDA批准的首个钠葡萄糖共转运蛋白2（SGLT2）抑制剂,该药于2013年11月25日获欧盟委员会（EC）批准,用于治疗成年人2型糖尿病。卡格列净通过抑制SGLT2，使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出，从而降低血糖浓度。

关 键 词：格列 转运蛋白 三菱公司 氟苯基 噻吩基 甲基苯基 关键中间体 葡糖酸内酯 三乙基硅烷 血糖浓度 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]