磷酸二酯酶4作为抗阿尔茨海默病药物作用靶点的研究  

作　　者：周恒 王真真 陈乃宏 

机构地区：[1]中国医学科学院,药物研究所&神经科学中心,北京100050

出　　处：《中国药理学通报》2015年第B11期95-95,共1页Chinese Pharmacological Bulletin

摘　　要：磷酸二酯酶4作为PDE超家族的一员,对细胞内cAMP浓度起着关键性的调控作用.cAMP激活PKA,磷酸化并激活CREB,调节启动子中具有CRE的基因转录,调控多种生理功能.PDE4抑制剂咯利普兰能促进神经元应激损伤后的再生存活及修复,能改善多种阿尔茨海默病模型动物的学习记忆能力,但由于其是亚型非选择性抑制剂,伴随严重的恶心、呕吐等副作用使其终止于临床试验,因此阐明PDE4抑制剂促认知及致呕吐的确切作用机制,开发更具选择性的PDE4抑制剂将成为PDE4抑制剂药物开发的重点研究方向.

关 键 词：磷酸二酯酶4 cAMP/PKA/CREB信号通路 咯利普兰 学习记忆 抑制剂 阿尔茨海默病 

分 类 号：R749.16[医药卫生—神经病学与精神病学]