磷酸二酯酶4

作品数:81被引量:249H指数:9
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PDE4B专一性抑制剂选择性的起源
《中南民族大学学报(自然科学版)》2024年第5期577-584,共8页王永强 王小宁 赵新筠 陈喜 湛昌国 
国家自然科学基金资助项目(21273089)。
采用分子动力学模拟和结合自由能计算研究了PDE4B抑制剂选择性的起源.首先,探索了模拟时间、溶质介电常数、配体的电荷方案和结合自由能的计算方法对结合自由能预测值准确度的影响,确定最佳模拟条件为:模拟时间40~50 ns,溶质介电常数ε...
关键词:磷酸二酯酶4B抑制剂 分子动力学模拟 结合自由能计算 能量分解 PDE4B/PDE4D选择性 
抑制磷酸二酯酶4可降低脑缺血/再灌注损伤后的水通道蛋白4表达、减轻星形胶质细胞肿胀被引量:2
《神经损伤与功能重建》2024年第6期F0003-F0003,共1页Kechun Chen Bingtian Xu Shuqin Qiu Lu Long Qian Zhao Jiangping Xu Haitao Wang 唐颖馨(编译) 
我们的既往研究已显示磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂对大鼠中脑动脉闭塞/再灌注(MCAO/R)后的神经元损伤具有保护作用。然而,PDE4对脑水肿和星形胶质细胞肿胀的影响尚不清楚。在本研究中,我们发现通过Roflumilast(Roflu)抑制PDE4可以减轻大鼠...
关键词:水通道蛋白4 脑水肿 脑缺血 叉头框蛋白O3a 磷酸二酯酶4 
磷酸二酯酶4抑制剂在皮肤病中应用的研究进展
《中国医药》2024年第5期792-796,共5页彭欣欣 牛旭平 
国家自然科学基金(81803146);山西省太原市科技项目计划(202214)。
磷酸二酯酶4是在炎症细胞中代谢环磷酸腺苷的主要酶,并在调节第二信使的平衡中起着至关重要的作用。作为信号转导的关键调节因子,磷酸二酯酶4在多种疾病中显示出有希望的药理学靶点作用,其抑制剂已被用作治疗药物。本文综述了磷酸二酯酶...
关键词:皮肤病 磷酸二酯酶4 炎症因子 
阿普斯特合成路线图解
《江西化工》2024年第1期12-15,共4页叶琼仙 罗统有 邓吉聪 谭志聪 
阿普斯特是美国Celgene公司研发的一种口服类的选择性磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,通过调节胞内促炎与抗炎因子,抑制参与银屑病发病机制中的多个炎症的活性,从而有效治疗银屑病。阿普斯特分别获得FDA、EMA监管机构批准用于活动性银屑病关...
关键词:阿普斯特 合成路线 银屑病 磷酸二酯酶4 
舒坦明获批新适应症
《家庭医药(就医选药)》2023年第9期47-47,共1页
近日,经国家药品监督管理局(NMPA)批准,舒坦明(克立硼罗2%软膏剂)扩大适应症至3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的局部治疗。这是目前国内首个且唯一获批用于治疗3月龄及以上轻度至中度特应性皮炎患者的外用非激素类的磷酸二酯酶4(P...
关键词:特应性皮炎 炎症性皮肤病 特应性湿疹 磷酸二酯酶4 软膏剂 遗传过敏性皮炎 局部治疗 获批 
磷酸二酯酶4抗神经退行性疾病研究进展
《广东化工》2023年第15期104-106,90,共4页罗金重 曹端源 刘鹏 刘婧 谢赛赛 
江西省自然科学基金(20192ACBL21034)。
磷酸二酯酶4(PDE4)是神经退行性疾病的一个可观的药物靶点。尽管大量临床前研究表明PDE4抑制剂对中枢神经系统(CNS)疾病存在有益作用,但目前尚无CNS适应症的药物。在这篇综述中,我们讨论了PDE4抑制剂用于治疗阿尔茨海默症以及帕金森等...
关键词:PDE4 阿尔茨海默症 神经退行性疾病 CNS AD 
磷酸二酯酶4抑制剂作为特发性肺纤维化药物治疗的可能性被引量:1
《中国临床药理学与治疗学》2023年第7期818-823,共6页李雅亭 岳红梅 刘苗苗 许金回 武兴东 朱浩斌 
甘肃省科技计划(重点研发计划)(18YF1FA106)。
特发性肺纤维化(IPF)是一种进行性、不可逆和典型的慢性纤维化肺病,近年来,对IPF的病理生理学认识、临床诊断和治疗有了显著进展。但至目前为止,仍然没有治愈IPF的方法。第二信使环磷酸腺苷(cAMP)在IPF的发展过程中抑制成纤维细胞增殖...
关键词:磷酸二酯酶4(PDE4) 特发性肺纤维化(IPF) 炎症反应 氧化应激 
归脾汤防治抑郁样行为的作用及其基于网络药理学的机制研究被引量:4
《中国药理学与毒理学杂志》2023年第S01期24-25,共2页叶田园 陈丽媛 程肖蕊 
目的基于腹腔注射脂多糖诱导的抑郁小鼠模型,评价归脾汤对抑郁症的防治作用,基于通路富集分析和分子对接探讨归脾汤防治抑郁症的潜在作用机制。方法通过腹腔注射脂多糖(LPS)制备抑郁小鼠模型,悬尾实验、旷场实验、强迫游泳实验、毛色评...
关键词:归脾汤 抑郁症 磷酸二酯酶4 
磷酸二酯酶4及其抑制剂在创伤性脑损伤中的研究进展
《中国实用神经疾病杂志》2023年第2期256-260,共5页石昆林 宗建春 
重庆市科卫联合医学科研项目(编号:2021MSXM267);重庆医科大学附属第二医院宽仁英才骨干人才项目(编号:kryc-gg-2111)。
创伤性脑损伤(TBI)患者的数量日益剧增,造成了严重的经济负担,寻找其新型、有效的治疗方式一直是研究的热点。近年来,由于可以有效减轻实验动物脑外伤后的炎症反应,并改善神经元之间的突触功能障碍,逆转其学习及记忆缺陷,选择性磷酸二酯...
关键词:创伤性脑损伤 CAMP 磷酸二酯酶4 磷酸二酯酶4抑制剂 
克立硼罗合成路线图解被引量:1
《中国药物化学杂志》2023年第1期69-73,共5页任文杰 李帅 张彬 刘文涛 
克立硼罗(crisaborole,1)别名AN2728,化学名称为4-[(1,3-二氢-1-羟基-2,1-苯并氧杂硼杂环戊烷-5-基)氧基]苯甲腈,CAS登记号为906673-24-3,是一种新型硼基小分子局部磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂。克立硼罗由美国Anacor Pharmaceuticals公司...
关键词:特异性皮炎 PDE4 磷酸二酯酶4 克立 合成路线图解 环戊烷 辉瑞公司 登记号 
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