新型尿酸转运蛋白1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究  

Synthesis and Bioactivity of Novel URAT1 Inhibitor

作　　者：夏超[1,2] 魏波[2] 石玉[2] 李祎亮[2] 王松青[1] 

机构地区：[1]天津大学药物科学与技术学院,天津300192 [2]天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室,天津300193

出　　处：《化学试剂》2015年第11期969-975,1046,共8页Chemical Reagents

基　　金：天津市科技支撑计划重点基金资助项目(13ZCZDSY00100)

摘　　要：根据Ardea Biosciences公司的Ⅲ期临床URAT1抑制剂Lesinuard的结构设计了两类新型化合物,并完成了22个目标化合物的合成及生物活性研究,最终将生物活性最好的化合物([1-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-磺酰基]乙酸叔丁酯)确定为URAT1抑制剂的新型先导化合物。Two series of compounds was designed based on the structure of lesinuard which is a good URAT1 inhibitor under Ⅲphase clinical trials from Ardea Biosciences company. 22 Compounds have been synthesized,[1-（ 3,4-difluoro-phenyl）-1H-imidazo[4,5-c]pyridin-2-ylsulfanyl]-aceticacid tert-butyl ester which has the best bioactivity in them was confirmed as a novel URAT1 inhibitor lead compound.

关 键 词：尿酸转运蛋白1 URAT1抑制剂 尿酸 痛风病 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]