石玉

作品数：19被引量：55H指数：4
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供职机构：天津药物研究院更多>>
发文主题：酪氨酸激酶药理性质喹唑啉转导抗肿瘤更多>>
发文领域：医药卫生理学更多>>
发文期刊：《中国医药生物技术》《现代药物与临床》《化学试剂》《中国药物化学杂志》更多>>
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安立生坦的合成工艺改进研究被引量：1
《现代药物与临床》2016年第1期1-4,共4页魏群超 刘长鹰 石玉 张海枝 李川 刘鹏 徐为人 
目的对安立生坦合成工艺的改进进行研究。方法以二苯甲酮为起始原料,经过缩合、醇解、水解、拆分和取代反应合成安立生坦。醇解采用盐酸进行反应,采用拆分剂盐酸盐和碱试剂通过"一锅法"进行拆分。结果优化了醇解和拆分反应,避免了高毒...
关键词：安立生坦 合成工艺 一锅法 工业化生产 
新型尿酸转运蛋白1(URAT1)抑制剂的设计、合成及生物活性研究
《化学试剂》2015年第11期969-975,1046,共8页夏超 魏波 石玉 李祎亮 王松青 
天津市科技支撑计划重点基金资助项目(13ZCZDSY00100)
根据Ardea Biosciences公司的Ⅲ期临床URAT1抑制剂Lesinuard的结构设计了两类新型化合物,并完成了22个目标化合物的合成及生物活性研究,最终将生物活性最好的化合物([1-(3,4-二氟苯基)-1H-咪唑[4,5-c]吡啶-2-磺酰基]乙酸叔丁酯)确定为UR...
关键词：尿酸转运蛋白1 URAT1抑制剂 尿酸 痛风病 
6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3,4-b]吡啶的合成
《化学试剂》2015年第10期873-876,共4页夏超 魏波 石玉 李祎亮 王松青 
天津市科技支撑计划重点项目(13ZCZDSY00100)
以2,3-吡啶二羧酸作为起始原料,通过环合、氢化及内酰胺还原反应合成标题化合物,作为合成莫西沙星侧链(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的新型中间体。对各个中间体制备过程中原料的用量比进行了探究:在2,3-吡啶二酸酐的制备中,2,3-吡...
关键词：6-(1-苯基-乙基)-8H-吡咯并[3 4-b]吡啶 (S S)-2 8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷 莫西沙星中间体 
银屑病治疗的小分子药物研究进展被引量：2
《现代药物与临床》2014年第11期1318-1325,共8页孙悦 石玉 魏波 夏超 魏会强 李祎亮 孙铁民 
天津市科技计划项目(13ZCZDSY00100)
银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗...
关键词：小分子药物 银屑病 自体免疫性疾病 
新型4-苯胺基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂的抗肿瘤活性研究被引量：1
《现代药物与临床》2014年第9期969-973,共5页石玉 胡倩倩 于冰 李祎亮 熊冬生 
天津市科技支撑计划重点项目(13ZCZDSY00100)
目的对合成的新型4-苯胺基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂TYIG1~TYIG9进行抗肿瘤活性研究,为寻找具有靶向抗肿瘤活性的候选化合物提供依据。方法采用均相时间分辨荧光（HTRF）法对化合物进行EGFR、VEGFR-2两个靶点的体外活性筛选;采用MTS法...
关键词：4-苯胺基喹唑啉类酪氨酸激酶抑制剂 抗肿瘤 表皮生长因子受体 血管内皮生长因子受体 
磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特被引量：12
《现代药物与临床》2014年第4期428-433,共6页赵倩 孙悦 石玉 魏波 邹美香 孙铁民 李祎亮 
天津市科技计划项目(13ZCZDSY00100)
银屑病是一种常见的皮肤疾病,其特征是慢性炎症性病变,长期困扰患者且不易为医生治疗。虽然有多种治疗方案可供选择,但都有其局限性,因此急需一种有效、安全的口服治疗银屑病的药物。阿普司特作为磷酸二酯酶-4(PDE-4)抑制剂,是一种口服...
关键词：阿普斯特 磷酸二酯酶-4抑制剂 银屑病 口服靶向药物 
ZD6474衍生物筛选和抗肿瘤活性研究被引量：1
《中国医药生物技术》2013年第2期114-118,共5页周祥 于冰 侯文彬 徐春秀 石玉 李祎亮 
目的对自主研发的ZD6474衍生物进行抗肿瘤活性研究,从而为进一步的结构修饰、改造与药理学研究奠定良好的基础。方法采用均相时间分辨荧光法以VEGFR-2、EGFR为检测靶点评价化合物的抑制活性;采用SRB法检测化合物对细胞的增殖抑制活性;...
关键词：蛋白酪氨酸激酶类 药物筛选试验 抗肿瘤 癌 非小细胞肺 凡德他尼 
3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究被引量：4
《现代药物与临床》2013年第2期126-128,共3页徐春秀 石玉 张师愚 刘日 夏超 魏会强 李祎亮 
目的研究外消旋3-环己烯-1-甲酸的手性拆分,获得单一构型异构体。方法通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋3-环己烯-1-甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋3-环己烯-1-甲酸在丙酮中形成非对映体异构体并利用它们的...
关键词：3-环己烯-1-甲酸 手性拆分 生成非对映异构体拆分法 苯乙胺 
6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究
《现代药物与临床》2013年第2期129-131,共3页李靖 石玉 李祎亮 夏超 魏会强 宋晓凯 
目的对6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺进行研究。方法以1-叔丁氧羰基-4-对甲苯磺酰氧甲基哌啶和香草酸甲酯为起始原料,经过脱叔丁氧羰基、甲基化、硝化、还原,最后经Niementowski环合得到。结果实验总收...
关键词：6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮 硝化 Niementowski环合 
新型PARP抑制剂veliparib被引量：7
《现代药物与临床》2013年第1期69-73,共5页徐春秀 石玉 张师愚 刘日 李靖 周祥 邹美香 李祎亮 
肿瘤细胞能够激活自身DNA的损伤修复机制进行修复,从而导致其对抗肿瘤药物和放疗产生耐药性,而聚腺苷酸二磷酸核糖转移酶(polyADP-ribose polymerase,PARP)是一种DNA修复酶,在DNA修复通路中起关键作用。veliparib是一种新型高选择抑制P...
关键词：veliparib PARP抑制剂 抗肿瘤 
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