HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂研究新进展(2014～2015年)  

Recent advances in the discovery and development of novel HIV-1 NNRTIs platforms: 2014- 2015 update

作　　者：刘照强[1] 于钊[1] 展鹏[1] 刘新泳[1] 

机构地区：[1]山东大学药学院药物化学研究所化学生物学教育部重点实验室,山东济南250012

出　　处：《中国药物化学杂志》2015年第6期470-484,共15页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：高等学校博士学科点专项科研基金项目(20110131130005;20110131120037)

摘　　要：HIV-1非核苷逆转录酶抑制剂（NNRTIs）是高效抗逆转录病毒疗法（HAART）的重要组成部分。但是,NNRTIs仍存在交叉耐药性、药动学性质不佳以及长期应用导致的毒副作用等缺点,使研发新一代NNRTIs成为当前抗HIV药物研发的重要方向。该文综述了2014~2015年（截止到7月）非核苷类逆转录酶抑制剂的研究进展,其中包括刘新泳课题组最新的研究成果。HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors（NNRTIs） are important component of High Active Antiretroviral Therapy （HARRT） for their high activity, high selectivity and relatively low toxicity. Nevertheless, the long-term use of NNRTIs in clinic leads to the emergence of drug-resistant viruses and po- tentially severe side effects. Consequently, there is a continuous need for novel NNRTIs candidates with dif- ferent resistance profiles and improved safety and tolerability. This review is intended to provide an overview of recent advances in the discovery and development of novel HIV-1 NNRTI platforms as well as contribu- tions from our laboratory in this field from 2014 to July 2015.

关 键 词：人类免疫缺陷病毒-1型 逆转录酶 艾滋病 非核苷逆转录酶抑制剂 药物设计 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]