HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成  被引量:3

Synthesis of raltegravir as the HIV ingretase inhibitor

在线阅读下载全文

作  者:张兰[1] 孟广鹏 陶明月[1] 王丹妮[1] 刘晓平[1] 胡春[1] 

机构地区:[1]沈阳药科大学"基于靶点的药物设计与研究"教育部重点实验室,辽宁沈阳110016

出  处:《沈阳药科大学学报》2016年第4期271-274,302,共5页Journal of Shenyang Pharmaceutical University

基  金:国家自然科学基金资助项目(21342006)

摘  要:目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计),高于文献收率(12.0%)。Objective To find a route to synthesize raltegravir. Methods Using 2-amino-2-methyl acrylic nitrile hydrochlodide as starting material,raltegravir was synthesized by a series of reactions like amino group protection,converting nitrile into oxime,cyclization,N-methylation,ammonolysis,deprotection and amidation. Results and Conclusions Raltegravir and parts of intermediates were characterized by IR,MS,1H-NMR spectra,and total yield was 25. 29%( with 2-amino-2-methylacrylic nitrile hydrochloride),which was higher than that of report in literature(12. 0%).

关 键 词:HIV整合酶抑制剂 雷特格韦 合成 表征 

分 类 号:R914[医药卫生—药物化学]

 

参考文献:

正在载入数据...

 

二级参考文献:

正在载入数据...

 

耦合文献:

正在载入数据...

 

引证文献:

正在载入数据...

 

二级引证文献:

正在载入数据...

 

同被引文献:

正在载入数据...

 

相关期刊文献:

正在载入数据...

相关的主题
相关的作者对象
相关的机构对象