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检 索 范 例 :范例一: (K=图书馆学 OR K=情报学) AND A=范并思 范例二:J=计算机应用与软件 AND (U=C++ OR U=Basic) NOT M=Visual
作 者:张兰[1] 孟广鹏 陶明月[1] 王丹妮[1] 刘晓平[1] 胡春[1]
机构地区:[1]沈阳药科大学"基于靶点的药物设计与研究"教育部重点实验室,辽宁沈阳110016
出 处:《沈阳药科大学学报》2016年第4期271-274,302,共5页Journal of Shenyang Pharmaceutical University
基 金:国家自然科学基金资助项目(21342006)
摘 要:目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标产物雷特格韦及部分中间体的化学结构经1H-NMR和MS确证,总收率为25.29%(以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐计),高于文献收率(12.0%)。Objective To find a route to synthesize raltegravir. Methods Using 2-amino-2-methyl acrylic nitrile hydrochlodide as starting material,raltegravir was synthesized by a series of reactions like amino group protection,converting nitrile into oxime,cyclization,N-methylation,ammonolysis,deprotection and amidation. Results and Conclusions Raltegravir and parts of intermediates were characterized by IR,MS,1H-NMR spectra,and total yield was 25. 29%( with 2-amino-2-methylacrylic nitrile hydrochloride),which was higher than that of report in literature(12. 0%).
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