HIV整合酶抑制剂

作品数：43被引量：49H指数：5
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HIV整合酶抑制剂研究进展
《山东化工》2024年第24期104-107,共4页叶明珠 
人类获得性免疫缺陷病毒(HIV)是引起艾滋病蔓延的病原体,根据HIV侵染人体的过程,目前治疗艾滋病的药物主要分为核苷类逆转录酶抑制剂,非核苷类逆转录酶抑制剂,蛋白酶抑制剂,整合酶抑制剂,融合抑制剂和CCR5受体抑制剂。主要针对其中整合...
关键词：整合酶抑制剂 HIV 专利 国内上市情况 
HIV整合酶抑制剂临床应用研究进展
《中华实验和临床病毒学杂志》2024年第2期202-208,共7页张艺 宋兵 史炎泽 余敏睿 郭鑫 屈蒙蒙 焦艳梅 王福生 
国家自然科学基金(82171732)。
整合酶抑制剂(integrase inhibitors,INSTIs)是治疗人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)感染者的最新一类药物。自2007年以来,已经有5种INSTIs上市:拉替拉韦(Raltegravir,RAL)、艾维雷韦(Elvitegravir,EVG)、多替拉韦(D...
关键词：整合酶抑制剂 人类免疫缺陷病毒 抗逆转录病毒治疗 临床疗效 不良反应 
度鲁特韦合成路线的研究进展
《中国药物化学杂志》2021年第11期929-939,共11页毛龙飞 吴琼 王文博 李巧 李月明 
天津市研究生科研创新项目(2019YJSB077);河南省重点科技攻关项目(192102310142、192102310297)。
HIV整合酶是逆转录病毒复制所需必须酶,HIV整合酶抑制剂抑制逆转录病毒的复制过程,有效抑制HIV在体内复制,起到治疗作用。度鲁特韦是一种用于艾滋病治疗的HIV-1整合酶抑制剂。度鲁特韦的合成主要包括两种方案,一种是以麦芽酚为起始原料...
关键词：度鲁特韦 HIV整合酶抑制剂 合成 麦芽酚 乙酰乙酸酯类化合物 
已上市HIV整合酶抑制剂及其合成介绍被引量：5
《安徽化工》2019年第1期1-5,9,共6页徐靖坤 王瑞 陈小峰 田磊 
国家科技重大专项(No:2017ZX09201007)
整合酶是艾滋病毒(HIV)复制过程中的四个关键酶之一。目前已作为药物上市的艾滋病毒整合酶抑制剂一共有四种,分别是拉替拉韦、多替拉韦、埃替格韦和bictegravir,分别介绍了这四种整合酶抑制剂的情况及其化工企业可行的制备方法。
关键词：艾滋病毒 整合酶抑制剂 制备方法 
以HIV-1 IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的抑制剂筛选被引量：2
《中国医药生物技术》2018年第6期493-499,共7页许晓双 张大为 
国家自然科学基金(31700297)
目的晶状体上皮源性生长因子p^(75)蛋白(LEDGF/p75)与HIV-1整合酶(IN)之间的蛋白-蛋白相互作用是开发抗HIV-1药物的有效靶点,本文旨在寻找以HIV-1IN-LEDGF/p75相互作用为靶点的小分子抑制剂。方法采用均相时间分辨荧光技术(HTRF)筛选了...
关键词：HIV整合酶 HIV整合酶抑制剂 LEDGF/p75 均相时间分辨荧光技术 蛋白-蛋白相互作用 
HIV整合酶抑制剂药物及其专利研究被引量：4
《中国新药杂志》2018年第19期2214-2220,共7页黄璐 陆毅 王卫彬 薛琦 
本文通过Cortellis等数据库对国内外HIV整合酶抑制剂的上市情况、研发进展、已上市药物专利情况进行了检索与分析,重点对已上市HIV整合酶抑制剂药物在中国的专利(如化合物、晶型、制备工艺及中间体、药物制剂、药物组合物、药物新用途...
关键词：HIV整合酶抑制剂 专利研究 拉替拉韦 多替拉韦 艾维雷韦 
查尔酮类HIV整合酶抑制剂衍生物的合成
《健康之路》2018年第7期247-247,共1页张玲玲 石焱芳 郭幼红 施茹玲 赵东升 
泉州医学高等专科学校药学院,课题项目:泉州医学高等专科学校校级课题(No.XJK1615B)
目的:合成查尔酮类HIV整合酶抑制剂衍生物。方法:本文采用经典的Claisen-Schmidt反应,在碱性条件下,以取代的苯乙酮和4-羧基苯甲醛为原料来合成查尔酮母核3-(4-羧基苯基)-1-(2-羟基-5-甲基苯基)-丙烯酮,再与不同的取代苯胺进行酰化反应...
关键词：整合酶抑制剂 Claisen-Schmidt 查尔酮衍生物 
拉替拉韦的合成工艺改进被引量：2
《国际药学研究杂志》2017年第6期595-599,共5页张道旭 李超 
目的改进HIV整合酶抑制剂拉替拉韦的合成工艺。方法以2-甲基-2-氨基丙腈盐酸盐为原料,经氯甲酸苄酯保护、胺肟化、迈克尔加成并克莱森重排闭环、N-甲基化、酯基酰胺化、羟基保护、钯碳甲酸体系氢化还原脱保护、和5-甲基呕恶二唑甲酰氯...
关键词：HIV整合酶抑制剂 拉替拉韦 工艺改进 
HIV整合酶抑制剂雷特格韦的合成被引量：3
《沈阳药科大学学报》2016年第4期271-274,302,共5页张兰 孟广鹏 陶明月 王丹妮 刘晓平 胡春 
国家自然科学基金资助项目(21342006)
目的探究雷特格韦的合成方法。方法以2-氨基-2-甲基丙腈盐酸盐为起始原料,经过苄氧羰基保护氨基、由腈转化成肟、环合形成嘧啶、N-甲基化、酯的胺解、氢气还原脱保护、再经酰化缩合成酰胺等一系列反应制备得到雷特格韦。结果与结论目标...
关键词：HIV整合酶抑制剂 雷特格韦 合成 表征 
双二酮酸结构HIV-1整合酶抑制剂的合成及活性研究被引量：1
《中国医药生物技术》2015年第5期411-415,共5页武燕彬 金洁 王瑞贞 刘浚 王翀 陈晓芳 
科技部国际科技合作项目(2009DFA31140)
目的设计合成双二酮酸类化合物,并探讨此类化合物抑制HIV-1整合酶活性的构效关系。方法以甲基取代苯乙酮为起始原料,经溴代后与羟基取代苯乙酮反应生成乙酰基苄氧苯乙酮,然后在氢化钠作用下,脱去α氢后进攻草酸二乙酯生成双二酮酸酯,水...
关键词：HIV整合酶抑制剂 构效关系 双二酮酸类化合物 
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