度鲁特韦合成路线的研究进展  

Recent progress in the synthesis of dolutegravir

作　　者：毛龙飞 吴琼[1] 王文博 李巧 李月明 MAO Long-fei;WU Qiong;WANG Wen-bo;LI Qiao;LI Yue-ming(State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology,College of Pharmacy and Tianjin KeyLaboratory of Molecular Drug Research,Nankai University,Tianjin 300353,China;School of Chemistry and Chemical Engineering,Henan normal university,Xinxiang 453007,China)

机构地区：[1]南开大学药学院/药物化学生物学国家重点实验室天津市分子药物研究重点实验室,天津300353 [2]河南师范大学化学化工学院,河南新乡453007

出　　处：《中国药物化学杂志》2021年第11期929-939,共11页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：天津市研究生科研创新项目(2019YJSB077);河南省重点科技攻关项目(192102310142、192102310297)。

摘　　要：HIV整合酶是逆转录病毒复制所需必须酶,HIV整合酶抑制剂抑制逆转录病毒的复制过程,有效抑制HIV在体内复制,起到治疗作用。度鲁特韦是一种用于艾滋病治疗的HIV-1整合酶抑制剂。度鲁特韦的合成主要包括两种方案,一种是以麦芽酚为起始原料的合成方案,另一种是以取代乙酰乙酸酯类化合物为起始原料的合成方案。本文对文献报道的度鲁特韦的合成方法进行了归纳总结和讨论,旨在为度鲁特韦新的合成工艺的进一步改进提供参考。Dolutegravir is a HIV integrase inhibitor used clinically for the treatment of AIDS.This review summarized the reported methods for the synthesis of dolutegravir in an attempt to provide references for the development of new routes to dolutegravir.The key steps in synthesis of dolutegravir can be divided into two categories, namely, the maltolroute and the acetoacetate route.This review will give brief introduction of these two routes.

关 键 词：度鲁特韦 HIV整合酶抑制剂 合成 麦芽酚 乙酰乙酸酯类化合物 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学]