Synthesis of tetrahydrofuro[3,2-b]quinolin-2(3H)-one derivatives from 2-aminobenzaldehydes and α-angelica lactone via a tandem Aldol/Michael addition  

以2-氨基苯甲醛合成四氢呋喃并[3,2-b]喹啉-2(3H)-酮类化合物的Aldol/Michael加成串联反应（英文）

作　　者：季泠[1] 尹大伟[1] 王欣[1] 李润涛[1] 

机构地区：[1]北京大学医学部药学院天然药物及仿生国家重点实验室,北京100191

出　　处：《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》2017年第3期163-172,共10页中国药学（英文版）

基　　金：National Natural Science Foundation of China(Grant No.21372019)

摘　　要：An efficient synthesis of tetrahydrofuro[3,2-b]quinolin-2（3H）-ones from α-angelica lactone and 2-aminobenzaldehydes via a tandem Aldol-Michael addition is described. The reactions were carried out using DBU as the base in i-Pr OH at 0 ℃, affording tetrahydrofuro[3,2-b]quinolin-2（3H）-ones in moderate to good yields.本文发展了一种由当归内酯和邻氨基苯甲醛衍生物出发,经Aldol/Michael串联合环反应构建四氢呋喃并[3,2-b]喹啉-2(3H)-酮类化合物的新方法。底物于DBU催化下,在异丙醇中0°C反应,即可以较高收率得到四氢呋喃并喹啉酮类衍生物,具有条件温和,原子经济性高,反应速率快等优点。

关 键 词：Aldol/Michael tandem cyclization TETRAHYDROQUINOLINE FURANONE 

分 类 号：R914.5[医药卫生—药物化学]