异途同归的伏立诺他  

作　　者：郭宗儒[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,北京100050

出　　处：《药学学报》2018年第11期1924-1929,共6页Acta Pharmaceutica Sinica

摘　　要：1引言伏立诺他（1,vorinostat）是组蛋白去乙酰化酶（HDAC）抑制剂,于2007年经美国FDA批准上市,治疗皮肤T淋巴细胞癌。作为首创性药物的HDAC抑制剂,从化学结构看伏立诺他很像是真菌的代谢产物曲古抑菌素A （2, trichostatin A）的简化物,曲古抑菌素是具有抑制HDAC活性的天然产物, 1和2的结构具有相似性,会以为伏立诺他是基于天然活性物质优化结构而成的药物，实际上追踪研发过程，构建伏立诺他的化学结构与曲古抑菌素A没有什么关系，只是后来在确证其作用靶标时是个重要的参照物。

关 键 词：TRICHOSTATIN HDAC抑制剂 曲古抑菌素A 组蛋白去乙酰化酶 天然活性物质 化学结构 美国FDA 淋巴细胞癌 

分 类 号：R979.1[医药卫生—药品]