4-(3-氯-4氟苯胺基)-6-(3-氯丙氧基)-7-甲氧基喹唑啉的合成及抗肿瘤活性  

作　　者：邹敏[1] 张长征[1] 陈慧平[1] 张小俊[1] 

机构地区：[1]郑州大学医药科学研究院药化研究室,郑州450052

出　　处：《中国处方药》2017年第8期28-29,共2页Journal of China Prescription Drug

基　　金：河南省自然科学基金项目(152300410159);河南省教育厅科学技术研究重点项目(16A350011)

摘　　要：目的寻找高效低毒的靶向抗肿瘤化合物。方法用N,N-二甲基甲酰胺和硫酸二甲酯反应生成的亚胺盐与3-氯-4-氟苯胺亲核反应制得N’-(3-氯-4-氟苯基)-N,N-二甲基甲脒,与2-氨基-4-甲氧基-5-氯丙氧基苯甲腈Dimroth重排,制得目标化合物,MTT法测目标化合物对HT-29、A549和Hep G2的体外抗肿瘤活性。结果目标化合物对HT-29、A549和Hep G2的IC50(μmol/L)值分别为29.54、41.20、11.89。结论该化合物对4种肿瘤细胞增殖显示出不同选择性抑制,其中对Hep G2显示较强的抗肿瘤活性。

关 键 词：合成 MTT法 喹唑啉 非小细胞肺癌 抗肿瘤 

分 类 号：R914[医药卫生—药物化学] R96[医药卫生—药学]