芬戈莫德增效多粘菌素B抗铜绿假单胞菌活性的发现  

Discovery of fingolimod synergistic polymyxin B activity against Pseudomonas aeruginosa

作　　者：吴夏丽 黄维 典灵辉 WU Xia-li;HUANG Wei;DIAN Ling-hui(School of Pharmacy,Guangdong Medical University,Dongguan Guangdong 523000,China;Dept of Laboratory Medicine of Shenzhen People’s Hospital,the Second Affiliated Clinical Medical College of Jinan University,the First Affiliated Hospital of Southern University of Science and Technology,Shenzhen Guangdong 518020,China)

机构地区：[1]广东医科大学药学院,广东东莞523000 [2]深圳市人民医院检验科,暨南大学附属第二临床医学院,南方科技大学第一附属医院,广东深圳518020

出　　处：《中国药理学通报》2024年第1期195-196,共2页Chinese Pharmacological Bulletin

基　　金：国际合作研究项目(No GJHZ20220913142800001);广东省基础与应用基础联合基金(No 2022A1515140129);深圳市科技研发基金;深科技创新资(2023)55号。

摘　　要：耐碳青霉烯类铜绿假单胞菌(Carbapenem resistant Pseudomonas aeruginosa,CRPA)已被世界卫生组织列为迫切需要开发新抗生素的最优先级关键性病原体之一[1]。多粘菌素B(PolymyxinB,PB)对包括CRPA在内的耐药革兰阴性菌具有良好的抗菌效果,被认为是治疗其感染的“最后一道防线”[1]。然而,PB的毒性及临床上出现的多粘菌素耐药是阻碍其临床应用的两个重要因素[2]。开发新的替代PB的抗生素是解决上述问题最有效的方式,但周期较长且成功率极低,而开发其增效剂则是一种很好的替代方案[3]。本研究通过对已知靶点化合物库的筛选发现芬戈莫德可增强PB的抗PA活性,具有与PB形成联合用药方案的潜能。芬戈莫德(Fingolimod)的中文化学名称:2-氨基-2-[2-(4-辛烷基苯基)乙基]-1,3-丙二醇,分子式为C19H33NO2,分子量为307.5[4]。

关 键 词：铜绿假单胞菌 多粘菌素B 芬戈莫德 pmrB 点突变 

分 类 号：R37[医药卫生—病原生物学] R378.991[医药卫生—基础医学] R978.16R979.5