RO6870810--BET抑制剂在实体瘤和淋巴瘤治疗中的初步探索  

Initial Exploration of the BET Inhibitor RO6870810 in the Treatment of Solid Tumors and Lymphomas

作　　者：罗强 孟睿 LUO Qiang;MENG Rui(Cancer Center,Union Hospital,Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430022,China;Institute of Radiation Oncology,Union Hospital,Tongji Medical College,Huazhong University of Science and Technology,Wuhan 430022,China;Hubei Key Laboratory of Precision Radiation Oncology,Wuhan 430022,China)

机构地区：[1]华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤中心,武汉430022 [2]华中科技大学同济医学院附属协和医院肿瘤放射治疗研究所,武汉430022 [3]肿瘤精准放射治疗湖北省重点实验室,武汉430022

出　　处：《循证医学》2024年第5期284-289,320,共7页The Journal of Evidence-Based Medicine

摘　　要：1文献来源SHAPIRO G I,LoRUSSO P,DOWLATI A,et al.A phase 1 study of RO6870810,a novel bromodomain and extra-terminal protein inhibitor,in patients with NUT carcinoma,other solid tumours,or diffuse large B-cell lymphoma[J].Br J Cancer,2021,124(4):744−753.doi:10.1038/s41416-020-01180-1.2研究背景N端赖氨酸残基的组蛋白乙酰化是一种常见的翻译后修饰,在转录调控中起重要作用。被称为溴结构域(bromodomains,BRD)的蛋白质相互作用结构域能够识别并结合赖氨酸乙酰化基序,从而允许含BRD的蛋白质影响转录。BRD和超末端结构域(BRD and extra-terminal,BET)蛋白通过BRD模块中的疏水口袋与乙酰化染色质结合,随后募集并稳定调节转录效应因子。

关 键 词：BET RO6870810 实体瘤 淋巴瘤 

分 类 号：R730[医药卫生—肿瘤]