相转移催化立体选择性合成6-氟[^(18)F]-L-多巴  

Enantioselective synthesisof6-[^(18)F]Fluoro-L-DOPA

作　　者：张岚[1] 唐刚华[1] 周伟[1] 李俊玲[1] 尹端沚[1] 唐小兰[2] 汪勇先[1] 黄祖汉[2] 

机构地区：[1]中国科学院上海原子核研究所,上海201800 [2]第一军医大学南方医院南方PET中心,广州510515

出　　处：《核技术》2002年第12期1019-1024,共6页Nuclear Techniques

基　　金：国家自然科学基金 (10 0 75 0 73)资助

摘　　要：合成了亲核取代法制备 6 -氟 [18F]-L -多巴的前体三氟甲基磺酸 2 -三甲基铵 - 4,5 -二甲氧基苯甲醛以及手性相转移催化剂溴化O -烯丙基 -N - (9) -蒽甲基辛可尼丁铵。并在此基础上实现了立体选择性不对称合成无载体的 6 -氟 [18F]-L -多巴。放化产率 (10± 3) %(衰变校正后 ) ;合成时间 80min ;放化纯度。Trimethylammonium veratraldehyde triflate was synthesized and used as a precurser for the synthesis of 6-Fluoro-L-DOPA by using the chiral phase-transfer catalyst, O-Allyl-N-(9)-anthracenylcinchonidinium bromide which was also synthesized in this study. Based on these, 6-Fluoro-L-DOPA was prepared with acceptable radiochemical yield (10±3)% in short synthesis time (80min), with high radiochemical purity, specific activity and chemical purity.

关 键 词：立体选择性合成 PET 6-氟[^18F]-L-多巴 亲核取代 相转移催化 神经系统疾病 正电子发射断层显像 显像剂 标记 氟18 诊断 

分 类 号：R817.41[医药卫生—影像医学与核医学] R814[医药卫生—放射医学]