α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性  

Synthesis and CNS activities of α -agarofuran derivatives

作　　者：刘倩[1] 王东辉[1] 李春[1] 吕岱[1] 王维君[1] 郭积玉[1] 

机构地区：[1]中国医学科学院中国协和医科大学药物研究所,北京100050

出　　处：《中国药物化学杂志》2003年第3期125-130,共6页Chinese Journal of Medicinal Chemistry

基　　金：国家自然科学基金项目 (39370 80 9;396 70 85 1) ;国家新药基金项目 (92 - 0 8-N)

摘　　要：目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12个 4位取代的α 沉香呋喃衍生物 ,其中 10个为新化合物。药理试验结果表明 :部分该类化合物具有抗焦虑作用和轻度的中枢神经抑制作用。结论 4位烷基碳为 4～ 6个时 ,抗焦虑作用和中枢镇静、催眠作用明显 ,其抗焦虑的有效剂量为 0 5～ 2mg/kg ,小于中枢镇静、催眠的有效剂量 5～ 2 0mg/kg。Aim To develop CNS drugs based on α -agarofuran as a lead compound.Methods Target molecules were synthesized in seven steps from(-)carvone and their structures were confirmed by spectra.Biological activities of the target compounds were determined on spontaneous activity,sleeping time,tail-suspension and rearing on staircase models.Results Totally twelve 4-substituted α -agarofuran derivatives were synthesized and it was found that this kind of compounds had anxiolytic and sedative effects.Conclusion The compounds have anxiolytic and sedative-hypnotic effects with side chains of 4～6 carbons.The doses in anxiolytic models are 0.5～2 mg/kg ,and in sedative-hypnotic models are 5～20 mg/kg.

关 键 词：药物化学 制备 化学合成 α-沉香呋喃衍生物 中枢神经系统作用 

分 类 号：R284[医药卫生—中药学]