郭积玉

作品数：13被引量：48H指数：4
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供职机构：中国医学科学院北京协和医学院药物研究所更多>>
发文主题：衍生物药物组合物抗肿瘤活性药物紫杉醇更多>>
发文领域：医药卫生化学工程理学更多>>
发文期刊：《药学学报》《天然产物研究与开发》《中国药物化学杂志》《厦门大学学报（自然科学版）》更多>>
所获基金：国家自然科学基金国家新药研究基金更多>>
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紫杉烷类多药耐药逆转剂的合成及其逆转耐药活性被引量：4
《药学学报》2003年第6期424-429,共6页张猛 尹大力 刘红岩 郭积玉 梁晓天 
国家自然科学基金资助项目( 39770 87230 10 0 2 30 )
目的　设计合成一系列新型紫杉烷类化合物并进行逆转多药耐药肿瘤细胞耐药活性的筛选。方法　以本所生物合成的紫杉烷 ,SinenxanA为原料 ,合成了 1 0个 (I1～ 7,II1 ,2 ,III)新的紫杉烷类化合物 ,其结构经FABMS ,2DNMR确证 ,并对多药耐...
关键词：Sinenxan A taxinine 多药耐药逆转剂 
以(+)二氢香芹酮为原料立体选择性地合成抗焦虑候选药AF-5(英文)被引量：10
《中国药物化学杂志》2003年第4期187-193,199,共8页尹大力 刘倩 李春 王东辉 郭积玉 梁晓天 
NationalNaturalScienceFoundationofChina(3 93 70 80 9)andNationalNewDrugFoundation(92 -0 8-N)
目的AF 5是正在研究、开发的抗焦虑药 ,本文探讨其合成方法。方法通过 3条合成路线对AF 5进行了合成。结果与结论以 (+)二氢香芹酮为原料 ,建立了一种更具实用性和有效性的合成方法。
关键词：药物化学 制备 化学合成 立体选择性合成 AF-5 
α-沉香呋喃衍生物的合成及中枢神经系统活性被引量：12
《中国药物化学杂志》2003年第3期125-130,共6页刘倩 王东辉 李春 吕岱 王维君 郭积玉 
国家自然科学基金项目 (39370 80 9;396 70 85 1) ;国家新药基金项目 (92 - 0 8-N)
目的以沉香精油成分α 沉香呋喃为先导化合物 ,寻找具有神经系统作用的新化合物。方法从天然 (- )香芹酮出发 ,经 7步反应设计合成目标化合物 ,并经光谱方法确证结构。用 4种小鼠行为学药理模型对目标物进行了活性测定。结果合成了 12...
关键词：药物化学 制备 化学合成 α-沉香呋喃衍生物 中枢神经系统作用 
10位结构修饰14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及其抗肿瘤活性被引量：3
《中国药物化学杂志》2000年第1期18-25,共8页刘瑞武 尹大力 郭积玉 梁晓天 龟尾一弥 关口喜功 
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷sinenxanA为最初起始原料 ,以紫杉烷中间体 (3)和 (16 )为合成原料合成了 10位为羰基、羟基、甲氧基乙酸酯、苄氧基乙酸酯、羟...
关键词：SinenxanA 紫杉醇 抗肿瘤试验 侧链修饰 
14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及抗肿瘤活性被引量：1
《天然产物研究与开发》2000年第1期26-34,共9页刘瑞武 尹大力 郭积玉 梁晓天 龟尾一弥 关口喜功 
日本大正制药株式会社资助&&
为了寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好又不依赖自然资源的新一代紫杉醇类抗癌药 ,以组织培养得到的紫杉烷 sinenxan A为最初起始原料 ,以中间体 6为本文合成原料分别经 5步和 6步合成了两个新的 14β-侧链紫杉醇衍生物 ,并首次观察...
关键词：侧链紫杉醇衍生物 生物合成 抗肿瘤活性 
新型抗癌紫杉烷化合物的合成研究
《厦门大学学报（自然科学版）》1999年第S1期47-47,共1页李春 刘瑞武 郭积玉 梁晓天 
自然科学基金资助项目!批准号39770872
关键词：紫杉烷 化合物的合成 紫杉醇 中国医学科学院 药物研究所 抗肿瘤活性 生物活性 组织培养 中国协和医科大学 分子力学 
新型14β-侧链紫杉醇衍生物的合成及构效关系研究被引量：4
《药学学报》1998年第12期910-918,共9页刘瑞武 尹大力 王东辉 李春 郭积玉 梁晓天 
以生物合成得到的紫杉烷ｓｉｎｅｎｘａｎＡ为起始原料，合成一系列新的紫杉醇衍生物，以寻找高效低毒、抗瘤谱广、综合性能好的新一代紫杉醇类抗癌药，并进行构效关系研究。从半合成的紫杉烷中间体７出发，分别经５步和６步反应成功地...
关键词：新型 侧链紫杉醇 紫杉醇 衍生物 构效关系 合成 
紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性被引量：7
《药学学报》1998年第9期659-665,共7页要芬梅 郭积玉 梁晓天 
ＳｉｎｅｎｘａｎＡ（ＳＩＡ）为生物合成法得到的新紫杉烷化合物。为寻找有抗肿瘤活性的新型ｔａｘｏｌ类似物，对ＳＩＡ进行结构修饰。设计合成了１０个化合物，在母核中引入四氢呋喃环，在１４β位或１０β位连接ｔａｘｏｌ／ｔ...
关键词：抗肿瘤活性 紫杉醇 类似物 合成 
紫杉烷类化合物 SINENXAN A 的结构修饰及其衍生物的构效关系研究被引量：1
《药学学报》1998年第8期576-586,共11页黄光燕 郭积玉 梁晓天 
为寻找新的综合性能好的紫杉烷类化合物，对ｓｉｎｅｎｘａｎＡ（ＳＩＡ）进行结构修饰。在ＳＩＡ及其修饰物的Ｃ１４位引入不同的的侧链，共合成新的紫杉醇类似物２１个，对其中的１５个化合物进行了３种癌细胞的体外抗肿瘤活性测定，...
关键词：紫杉烷 SinenxanA 构效关系 
海南粗榧新碱衍生物HH07A对体外L1210细胞的杀伤作用被引量：3
《药学学报》1995年第7期491-494,共4页叶玉梅 徐承熊 郭积玉 崔光建 
体外培养的小鼠Ｌ１２１０细胞被ＨＨ０７Ａ２μｇ·ｍｌ－１作用２４ｈ后，与对照组细胞相比，其细胞数不再增长，有丝分裂数及集落形成率下降，细胞形态及细胞周期动力学均发生一定的变化。且ＨＨ０７Ａ大剂量短期作用抑制Ｌｌ２１０...
关键词：抗癌药 海南粗榧 集落形成率 L1210细胞 
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