手性(Salen)Co催化的末端环氧化合物水解动力学拆分反应在手性药物合成中的应用  

Application of Chiral (Salen)Co-Catalyzed Hydrolytic Kinetic Resolution of Racemic Terminal Epoxides to the Syntheses of Chiral Drugs

作　　者：沈凯圣[1] 熊飞[1] 胡娟[1] 杨琍苹[1] 

机构地区：[1]华东师范大学化学系,上海200062

出　　处：《有机化学》2003年第6期542-545,共4页Chinese Journal of Organic Chemistry

摘　　要：用手性 (Salen)Co催化剂催化的外消旋末端环氧化合物的水解动力学拆分反应所得的手性末端环氧化合物和各种取代的胺和烷氧负离子反应 ,可得到光学纯的 β 胺基醇和 β 烷氧基醇类化合物 ,这两类化合物是重要的生物活性分子 .此方法应用到手性药物T 5 88(治疗老年痴呆症药 )和盐酸左旋沙丁胺醇 (治疗哮喘药 )的全合成 .The hydrolytic kinetic resolution (HKR) of racemic terminal epoxides catalyzed by chiral (salen)Co could afford optically active terminal epoxides. Chiral beta-amino alcohol and beta-alkoxyl alcohol derivatives which are biologically important could he obtained by the ring-opening reactions of chiral terminal epoxides with amines and alkoxy anions. Application of this approach to the syntheses of chiral drugs, T-588 and ( R)-albuterol is described.

关 键 词：手性药物 T-588 盐酸左旋沙丁胺醇 合成 手性Co 催化剂 外消旋末端环氧化合物 水解动力学 手性末端环氧化合物 光学纯 

分 类 号：TQ460.1[化学工程—制药化工]