两种N-保护赖氨酸的合成  被引量:5

Synthesis of two N-protected lysines

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作  者:石常青[1] 张雅文[1] 沈宗旋[1] 

机构地区:[1]苏州大学化学化工学院,江苏苏州215006

出  处:《苏州大学学报(自然科学版)》2004年第1期60-62,共3页Journal of Soochow University(Natural Science Edition)

基  金:江苏省教育厅自然科学基金(01KJB150002)资助项目.

摘  要:L-赖氨酸盐酸盐与硫酸铜反应形成赖氨酸铜盐,继而与醋酐反应,得到Nε-乙酰基-赖氨酸铜盐,再利用H2S将铜脱去,最后用(Boc)2O或Fmoc-OSu保护α-氨基,得到Nε-乙酰基-Nε-叔丁氧羰基赖氨酸Boc-Lys(Ac)-OH(1)和Nε-乙酰基-Nε-芴甲氧羰基赖氨酸Fmoc-Lys(Ac)-OH(2).N~ε-Acetyllysine was prepared by the reaction of lysine hydrochloride with copper sulfate pentahydrate followed by acylation with acetic anhydride and treating with H_2S to remove the copper ion. This compound, on acylating with (Boc)_2O /and Fmoc-OSu, gave N~ε-Acetyl-N~α-tert-butoxycarbonyllysine (1) and N~ε-Acetyl-N~α-(9H-fluorenymethoxycarbonyllysine (2), respectively.

关 键 词:N-保护赖氨酸 合成 L-赖氨酸 氨基酸 多肽药物 

分 类 号:R977.4[医药卫生—药品] O625.636[医药卫生—药学]

 

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